甲基苄肼

甲基苄肼(procarbazine,natulan)是治疗何杰金病较有效的抗癌药，为白色粉末。药用其盐酸盐(nalulan)，易溶于水和甲醇，m.p.223～226℃（分解），水溶液不稳定，固体宜贮藏于密闭避光瓶中。
甲基苄肼是单胺氧化酶的抑制剂，它对实验动物肿瘤有抑制作用。临床上对淋巴肉瘤和何杰金病有效。口服吸收完全，能透过血脑屏障。甲基苄肼代谢很快，在人体血液中半寿期为7～10分钟，很快转变为偶氮化合物和进一步氧化或羟基化的各种偶氮氧化物、羟基偶氮化合物和羟基偶氮氧化物等。偶氮化合物对小鼠白血病L1210的抑制作用与母体的相近。偶氮氧或羟基化物的混合物的作用较母体的强。静注14C甲基苄肼后24小时内，从人尿中排出给药量的70%，大部分为对苯二甲酸衍生物P-(CH3)₂CHNHCO—CH₄COOH，只有少量原药。给大鼠腹腔注射1⁴C或³H标记的本药后8小时内，有11～22%以CO2,7～10%以CH4形式排出。甲基苄肼在体外能抑制DNA、RNA蛋白质的合成。甲基苄肼显著作用于细胞周期的G2相。并延长G1相，抑制有丝分裂。它与其它现用的抗癌药没有交叉耐药。单一或与其它抗癌药合并，除用于何杰金病外，亦用于其它淋巴瘤、黑色素瘤、脑瘤和肺癌。

不良反应为可逆性的白细胞和血小板减少，有50～70%患者有胃肠反应。还出现眩晕、嗜睡、精神错乱等神经系统症状，尚可致溶血作用，肝功能损害、皮炎、瘙痒、色素沉着，脱发等。可增强苯噻嗪等对中枢神经的抑制作用，忌与麻黄碱等合用以防中枢兴奋及血压升高。对小鼠和大鼠有致癌、致畸和致突变作用。有报道本药可引起患者的骨髓和淋巴细胞染色体畸变。病人经用本药治疗后，有第二种肿瘤发生的报道。