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字词 炔诺酮和高诺酮
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
炔诺酮和高诺酮

炔诺酮和高诺酮


炔诺酮 (norethisterone) 化学名: 17α-乙炔基-19-去甲基睾酮。睾丸酮17位乙炔取代,表现了黄体酮的活性,去19角甲基使效力增加。口服孕激素活性明显增强,为具有19甲基的妊娠素 (ethisterone)的5倍。其代谢途径主要在肝脏中A环4-烯-3-酮的结构还原,大部分代谢物以葡萄糖醛酸酯形式排泄。
药理作用与黄体酮基本相同。动物实验表明其口服孕激素活性较黄体酮大100倍,临床用于痛经、功能性子宫日1~2次。口服避孕药复方炔诺酮片(口服避孕片1号)的主要成分。炔诺酮本身有微弱的雄激素活性,故避免用于流产及前列腺癌。
不良反应与黄体酮相似,大剂量时可引起肝功能障碍。炔诺酮庚酸酯针剂现为长效避孕药。
高诺酮(norgestrel) 又名18-甲基炔诺酮。高诺酮的13位乙基取代了炔诺酮的甲基,活性增强。右旋体为其活性部分。
口服易吸收,在肝脏通过A环⊿4-3酮基的还原和羟基化代谢破坏。代谢物以硫酸酯形式排泄。
药理作用与黄体酮相似。口服孕激素活性较强,也有一定雄激素-同化激素活性和抗雌激素活性。抑制排卵的作用较炔诺酮强。临床主要用于避孕,为口服避孕药复方高诺酮的主要成分。对肝脏有一定毒性,肝功能不良者禁用。
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