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系能水解激肽原为激肽的一种糖蛋白。此酶广泛存在于血浆、胃肠道、肾脏、白细胞、汗腺、唾液腺及泪腺等处，包括血浆激肽释放酶及组织激肽释放酶。血浆激肽释放酶属碱性糖蛋白，能水解激肽原Ⅰ变为缓激肽，其前体血浆前激肽释放酶可被活化的凝血因子Ⅻ激活，α1抗胰蛋白、C1酯酶抑制物、α2-巨球蛋白、肝素等则抑制血浆激肽释放酶的活性。组织激肽释放酶属酸性糖蛋白，将激肽原Ⅱ水解为胰激肽和蛋氨酰胰激肽，此酶的活性可被α1-抗胰蛋白酶、α2-抗凝血酶、α2-巨球蛋白等抑制。
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