滴眼剂中药剂型。即将药材提取物、药材细粉和药物制成的供滴眼用的液体制剂。 滴眼剂dīyǎnjì中药剂型。药材提取物、药材细粉和药物制成的供滴眼用的液体制剂。 滴眼剂 滴眼剂滴眼剂又称眼用溶液或眼药水,是专用于眼部疾患的液体制剂。大多是溶液,少数是混悬液。眼用溶液按其用途又可分为滴眼剂和洗眼剂二类。滴眼剂一般作为杀菌、消炎、收敛、扩瞳、缩瞳、局麻、保护等用途,用于眼疾的治疗或检查。洗眼剂用于冲洗眼内异物和化学伤。 滴眼剂的质量应达到如下标准: ❶如为溶液,应澄明无异物。如为混悬液,药物应为大小均匀的微粒,一般在10μm左右,最大不得超过50μm,不应存在异物。 ❷不应受到微生物的污染,尤其是致病菌。滴眼剂须在清洁无菌的条件下制备,并且要加有效的抑菌剂。 ❸滴眼剂的渗透压应当和泪液相近。pH值也应当尽量与泪液接近。 滴眼剂的质量应达到如下标准: ❶如为溶液, 应澄明无异物。 如为混悬液,药物应为大小均匀的微粒,一般在10μm左右,最大不得超过50μm,不应存在异物。 ❷不应受到微生物的污染, 尤其是致病菌。 滴眼剂须在清洁无菌的条件下制备,并且要加有效的抑菌剂。 ❸滴眼剂的渗透压应当和泪液相近。pH值也应当尽量与泪液接近。滴眼剂的渗透压要调节到与泪液的渗透压接近, 一般认为相当于0.7~1.3%氯化钠溶液渗透压是眼睛能耐受的范围。滴眼剂的处方拟定时,要计算等渗度。如药物的等渗度不够时应加NaCl或其他盐调节,等渗度的计算方法有三种公式:冰点下降数据式、氯化钠等渗当量计算式和溶质克分子浓度计算式。滴眼剂规定在清洁无菌条件下制备。目前一般采用多剂量包装,因此还必须加防腐剂(抑菌剂)。常用有效的防腐剂有下面几种: 硝酸苯汞或醋酸苯汞,用量0.002%; 洁尔灭(benzalkoniumchloride),用量0.01%;醋酸洗必汰(chlorhexidine acet-ate),用量0.01%等。滴眼剂的粘度增大能延长药液与眼接触的时间,使作用时间延长,通常加甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素以增加滴眼剂的粘度。滴眼剂的pH值应当尽量与泪液接近,一般认为pH值在5.5~7.5的范围内,眼睛能耐受,同时亦有利于有机弱碱类药物的吸收。 滴眼剂滴入眼内,药物通过角膜或球结膜吸收。可以用“脂质-水-脂质”的模式来表示角膜上皮-角膜实质-角膜内皮的结构。药物分子需具有良好的亲水性和亲油性,才能顺利穿透角膜。例如后马托品或其他有机弱碱类药物,以分子型透过上皮组织,继而以离子型透过角膜实质,复以分子型透过角膜内皮。滴眼剂所含药物以生物碱或其他有机胺类的盐占多数,当溶液pH值接近泪液(pH7.4左右)时,分子型药物的比例高,有利于吸收。球结膜的吸收机理与其他粘膜相同,要求药物有一定的亲脂性,即主要吸收分子型药物。滴眼剂大多配成缓冲液,通常用磷酸盐缓冲系统或硼酸盐缓冲系统。滴眼剂的容器由中性玻璃制成滴瓶或滴管,配上橡胶塞,或者由聚乙烯制成容器。各种容器都须经灭菌后使用。 滴眼剂的制法 用无菌操作技术制备。将灭菌的药物、缓冲剂、防腐剂、调节等渗物品溶解于已灭菌的注射用水中,过滤至澄明,分装入灭菌容器中。多剂量包装的滴眼剂的体积为8~10ml。用于角膜创伤的眼病或眼科手术的滴眼剂以单剂量包装,加热灭菌后备用。 常用的滴眼剂如硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱、磺胺醋酰钠、卡那霉素,荧光素钠等滴眼剂。洗眼剂如碳酸氢钠洗眼液和等渗氯化钠洗眼液。 ☚ 制剂的灭菌 滴鼻剂 ☛ 滴眼剂eye drops |