氨苄青霉素和羟氨苄青霉素

氨苄青霉素(ampicillin) 是D-氨基苄青霉素，于1961年合成，是第一个广谱半合成青霉素。游离酸为带有三分子水的白色结晶，熔点202℃（分解），微溶于水，难溶于其他有机溶剂，对酸稳定，于pH2的溶液中放置2、6与12小时，其活性仍保留95、80与42%。氨苄青霉素钠盐为白色结晶性粉末，熔点205℃（分解），吸湿性强，易溶于水，微溶于丙酮，难溶于其他有机溶剂，浓度在30mg/ml以下的生理盐水溶液，于室温放置8小时，活性可保留95%以上，但浓度高的水溶液则易分解失效。氨苄青霉素对革兰阳性细菌的抗菌作用与苄青霉素相同或稍低。对青霉素酶与后者同样不稳定。对不产生青霉素酶的革兰阴性细菌具有较强的作用，对流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌属与巴氏杆菌属的抑制浓度为0.1～0.5μg/ml，伤寒杆菌、副伤寒杆菌以及其他沙门菌为0.2～6.25μg/ml，大肠杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌对本药亦较敏感，但也有部分耐药株存在。本药对肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、产气杆菌、灵杆菌等的抗菌活性很低，对绿脓杆菌无效。
氨苄青霉素吸收良好，空腹单次口服0.5g与1.0g，其血浓度高峰于给药后2小时到达，分别为3.8μg/ml与6.8μg/ml,6小时后各下降到0.2μg/ml与0.6μg/ml,24小时内22%的药量自尿中排出。肌注后的血浓度高峰于由尿中排泄给药量的56%。静注可获得更高的血浓度，但排泄也快。脏器中的分布，以肾中浓度最高，依次为心、肺、肌肉、脾、胃与小肠。胆汁中的浓度高于血浓度，氨苄青霉素能透入淋巴液、羊水、胸水等中，但渗入脑脊液中不多。本药和血清蛋白的结合率为18～29%，丙磺舒可提高与延长本药在血中的浓度。
本药毒性较低，口服时可出现胃肠道反应，与苄青霉素间有交叉过敏现象，口服后皮疹发生率7.3%，注射给药则高达26%，亦可产生休克，用药前应做皮试。
氨苄青霉素主要用于治疗敏感性细菌所引起的尿路感染、伤寒、菌痢、胆道感染、呼吸道感染、化脓性脑膜炎、心内膜炎、败血症以及防治术后感染。
成人剂量每日为1～4g，分4次口服或分2～4次肌内注射或静脉注射。用药前用青霉素G作皮试。
羟氨苄青霉素(amoxicillin) 为氨苄青霉素的羟基衍生物，其抗菌谱与氨苄青霉素相同，两者的抗菌活性也相仿。本品耐酸，口服后吸收良好，其血浓度约为口服同量氨苄青霉素的2倍。本品毒性低，个别出现皮疹、恶心。胃肠道反应一般不严重，不必停药。临床主要用于呼吸道、尿路及软组织感染。口服：成人每次300～600mg，每日3～4次，病情严重者可酌增。儿童每日三次，每次150mg。对青霉素和头孢菌素过敏者忌用和慎用。