拮抗药antagonist系能阻断激动药物与受体结合而呈现与激动药物作用相对抗的药物。这类药物缺乏内在活性的作用,但与相应的受体有较强的亲合力,通过与该类受体结合而阻断某些药物再与该受体结合,从而对抗其药物活性作用。如阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等为M-胆碱受体的阻断药,能与该受体结合而产生拮抗乙酰胆碱类药物的作用。 拮抗药antagonist是能选择性地与相应受体发生较强的亲和力,但缺乏内在活性的药物。这类药物缺乏内在活性,本身不能产生药理效应,但能阻断激动药和受体结合,对抗激动药的作用。例如阿托品能与毒蕈碱择胆碱能受体结合,阻断乙酰胆碱与该受体结合发生毒蕈碱样作用。 |