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字词 巴比妥类静脉麻醉药
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释义
巴比妥类静脉麻醉药

巴比妥类静脉麻醉药

巴比妥酸是由丙二酸和脲缩合而成,本身无麻醉作用。如第5位碳上的两个氢原子被烃基取代后,便具有中枢抑制作用。2位碳上的氧为硫取代,或1位氮上的氢为甲基所取代,均能加快作用的发挥,甲基化能使其产生不自主的运动和肌肉张力增强的副作用。现用于临床的巴比妥类静脉麻醉药有十多种,常用的不过3~5种。根据麻醉学的观点可将巴比妥类药物分成两类,即安眠巴比妥与麻醉巴比妥。前者多用显效较慢的药物如苯巴比妥,具有镇静作用,麻醉前投药可使病人安静。后者静脉注射后,神志很快消失,主要用于全身麻醉,其中硫喷妥钠最常用,故以此药为代表。
药理作用 (1) 中枢神经系统: 巴比妥类药物对中枢神经系统有抑制作用。根据剂量的大小,表现为镇静、安眠和麻醉。硫喷妥钠作用于大脑皮质和脑干网状结构的上行激活系统。动物所以能处于觉醒状态,是由于冲动不断通过此系统向大脑皮质传入,巴比妥类药物则可阻断其上行传导机能,因而降低皮质的兴奋性,产生镇静和催眠。小量硫喷妥钠具有催眠作用,静脉滴入0.1~0.5%作辅助麻醉,能使精神紧张的病人进入浅睡,脑电图的变化类似自然睡眠。此药离子化程度低,脂溶性高,故易于通过血脑屏障。静脉注射诱导平稳,15~30秒皮质出现抑制,神志消失。继续加深麻醉,皮质下中枢抑制,对外界刺激的反应能力减弱,随后出现较完全的麻醉作用。延脑受累后呼吸停止,血压下降。巴比妥类药物几无镇痛作用,即使大剂量的硫喷妥钠也仅能改变疼痛的性质,小剂量硫喷妥钠反使痛觉过敏。浅麻醉下施行手术可因痛觉增强而出现兴奋现象,其原因可能是阻断了网状结构内疼痛传入的抑制系统。硫喷妥钠麻醉时脑代谢率降低,脑血管阻力增加,脑氧耗量和脑血流可分别减少52%和48%,从而使机体对脑缺氧提供一定的保护作用。用药后颅内压短时下降,脑脊液压力也降低,所以可用于脑神经外科手术,能提高大脑皮质神经元的兴奋阈和延长神经元的恢复时间。硫喷妥钠还具有较好的抗惊厥作用,能迅速控制局部麻醉药毒性反应、破伤风、癫痫所引起的惊厥。硫喷妥钠麻醉时,交感神经也受抑制,迷走神经的兴奋性相对增高,喉头和支气管平滑肌处于敏感状态,若遇到外界刺激,局部如气管导管或分泌物,远处的如骨膜、肛门或皮肤切口的疼痛刺激,都可能导致喉痉挛或支气管痉挛。麻醉前应用阿托品,可使这些不良反应减轻。
(2) 呼吸系统: 硫喷妥钠对呼吸中枢有明显的抑制作用,与阿片类药物不同,此药主要使潮气量减少,并不使呼吸频率变慢,甚或略有增快。随着麻醉的加深,呼吸中枢对二氧化碳的敏感性减弱,以至在深麻醉时必须靠缺氧对颈动脉体和主动脉体化学感受器的刺激,反射性地使呼吸恢复,因此单纯供氧只能使呼吸抑制加深。继续加深麻醉,此反射也受抑制,呼吸便完全停止。缺氧改善后,应稍停数十秒钟,或减小控制呼吸的压力,待呼吸中枢的敏感性恢复和体内二氧化碳蓄积足以使其兴奋时,自发呼吸才能恢复正常。此外,呼吸的变化还受其他许多因素的影响。麻醉前应用阿片类和吩噻嗪类药物能加重呼吸抑制。手术操作的刺激能使呼吸加深、增快。麻醉中有时肢体躁动,如以增加剂量来完全消除疼痛反应是危险的。硫喷妥钠有明显抑制呼吸的副作用,极易逾量,故不是理想的麻醉药,仅用于麻醉诱导和简短的手术,或与其它镇痛性能强的麻醉药如氧化亚氮合用。
(3) 循环系统:静脉注射硫喷妥钠后心肌收缩力减弱,左心室功能受抑制,心脏每搏量减少,输出量下降,心脏指数降低。由于代偿性心动过速,心每搏量所受的影响较心输出量所受的影响更为显著。浅麻醉时心收缩力和心脏指数分别减少20%与12%,深麻醉时可达35%与25%。随着心输出量的减少,平均动脉压也下降。心脏应激性一般无变化,心电图无特殊改变。偶有心律失常,可能与呼吸抑制引起的缺氧和二氧化碳蓄积有关。
对周围循环系统的作用主要表现在动脉压下降,剂量越大,血压下降越明显,尤其是快速注射高浓度药液时。血压下降的原因有血管舒缩中枢抑制,导致皮肤与肌肉血管扩张和静脉回流减少。以及心脏的直接抑制作用。循环系统代偿机制正常的病人,由于脑、肝、肾等内脏血管收缩血压尚不致显著降低,但缩窄性心包炎、心瓣膜狭窄、冠状动脉硬化等心功能不全及严重高血压、休克和血容量不足病人,代偿能力差,血压可显著下降。这类病人,应用硫喷妥钠为相对禁忌。必须使用时,除严格控制剂量和注射速度外,宜稀释至1.25~2%静注。等效量的各种速效巴比妥类药物对循环系统的抑制程度也大致相同。
(4) 其它:临床剂量的硫喷妥钠对肝功能无明显影响,大剂量时手术后肝功能轻度抑制,数日内自行恢复。肝功能差的病人,麻醉后嗜睡时间可能延长。麻醉中因低血压导致肾血流量减少,肾小球滤过率降低,故尿量减少,药物排泄时间延长。妊娠子宫的张力一般无影响,麻醉深至呼吸抑制时才使子宫平滑肌松弛。此药很易通过胎盘,注药后3分钟胎儿血内便达最高浓度,而且新生儿对其极为敏感,出生后往往四肢无力,反应迟钝。此药对骨胳肌无松弛作用,当中枢抑制达高峰时,骨胳肌的张力才明显减低。麻醉后胃贲门括约肌松弛,易引起反流误吸。硫喷妥钠使眼内压下降,对内眼手术较为有利。麻醉后血糖一般无变化,有时轻度升高,系肝糖元的储存受干扰所致。深麻醉时皮肤血管扩张,体温可能下降,手术后有时出现寒战反应。
药物的吸收、分布和代谢 静脉注射硫喷妥钠后,血浆内药物浓度立即达高峰。经过一个臂-脑循环时间,便通过血脑屏障,作用于中枢神经系统。巴比妥类药物都具有高度脂溶性,特别是硫代和甲基代巴比妥的脂溶性较其它巴比妥高10~20倍,因此与中枢神经系统细胞有特殊的亲合力。在注药后一分钟内,90%的药物便已进入心、脑、肝、肾等血流丰富的内脏器官,这时血浆内的浓度迅速下降,随后在体内重新分布,约80%转移到肌肉等组织中。注药后半小时肌肉中浓度达高峰时,脑内浓度已显著降低,于是病人苏醒。所谓超短作用时间,并非其在体内迅速破坏或排泄,而是由于药物再分布。脂肪组织血流贫乏,开始时分布极少,当药物由内脏器官向肌肉转移时,其含量也随之增多,约在注药后25小时浓度达高峰,这时肌肉中浓度反而显著降低。储存在脂肪中的硫喷妥钠再缓慢释放,使病人苏醒后又有较长时间的睡眠。硫喷妥钠有时采用间断追加或持续静脉滴注的方法,这时药物在体内的分布状况略有不同。血液、脑和其它器官中的浓度很易达到平衡,因而无法从脑中移出硫喷妥钠,易有过量的危险,苏醒时间也将延长。硫喷妥钠除微量经肾脏原形排泄外,绝大部分在肝脏内由微粒体酶代谢,肌肉和肾脏也可能参与部分解毒作用。其代谢过程,首先是第5位碳上的侧链氧化,但保留硫代巴比妥酸盐的结构,然后脱硫形成戊巴比妥,最后巴比妥酸环分裂。此过程较为缓慢,每小时仅有10~15%被分解。代谢产物经肾脏和消化道排泄,一般需6~7天。
硫喷妥钠进入血液循环后,70~86%与血浆蛋白 (主要是白蛋白) 疏松结合暂时失去活性,当血液中游离药物浓度降低时再分离,因此不影响作用出现的时间。静脉注射较高浓度的硫喷妥钠,虽然结合的数量有所增加,但因结合的比例降低,实际上游离的部份增多,有利于药物向组织中弥散,于是在体内的分布加速,作用加强。在贫血、营养不良和血浆蛋白低的病人,其游离部分增加。肝硬化和尿毒症病人的游离部分可由正常人的28%分别增加至53%和55%,所以透过脑组织的能力增强,数量也增多。这些病人对硫喷妥钠特别敏感,麻醉程度也较深、故应慎用或减量。血浆内硫喷妥钠达39~42μg/ml,其中游离部分达到5.9~6.3μg/ml便能进入麻醉状态。巴比妥酸盐与血浆蛋白的结合受血液酸碱值的影响,当二氧化碳蓄积使酸碱值下降时,结合的硫喷妥钠增多,因而麻醉效能降低。由于过度通气酸碱值升高时,麻醉效能增强。由此可知,欲达同等深度的麻醉,在呼吸性酸中毒的情况下用量较多,而呼吸性碱中毒时用量少。另一个影响药效的因素是快速减敏性,初次给硫喷妥钠后,脑组织迅速产生适应现象,继续维持麻醉必须追加较大的剂量才能达到原来的深度。麻醉诱导用的剂量越大,病人苏醒时浓度越高,维持麻醉所需的药量也越多。定向力恢复时的血浆浓度,总量小者较总量大者低。脑内的峰浓度与苏醒迟早有关,峰浓度高者苏醒时的血浆药物浓度也高,故需重复用药的手术,初次给药应限制用最小有效量,并应缓慢注射。上述现象说明,血浆中的药物浓度并不是影响麻醉深浅的唯一因素,它与脑电图所反映的麻醉深度并不一致。临床上尽管硫喷妥钠的用量与体重之间保持一定的正比关系,但掌握用量还应考虑病情,注药速度和快速减敏性等因素。


各种巴比妥药的比较

药名作用强度*作用时间
(min)
使用浓度
(%)
剂 量
(mg/kg)
硫喷妥钠
Thiopental
110~142.55
甲己炔巴比妥
Methohexital
35~711.5
环己巴比妥
Hexobarbital
0.515~305~1010
硫戊巴比妥
Thiamylal
1.18~122.55
丁硫巴比妥
Buthalitone
0.510~145~1010
甲硫巴比妥钠
Methitural
0.5402.57
硫烯丙巴比妥
Thialbarbital
0.510~145~1010

* 以硫喷妥钠为1

其他巴比妥类静脉麻醉药 甲己炔巴比妥的麻醉诱导和苏醒均比硫喷妥钠稍快(见表),主要作为麻醉诱导药物,因作用时间短,常用于门诊病人。其对循环系统的作用与其它巴比妥无明显区别。此药易产生呼吸抑制,但持续时间短。甲己炔巴比妥麻醉较少出现喉痉挛。此药为甲基化药物,故发生肌肉震颤和不自主运动者较硫喷妥钠多,约占3~35%。剂量越大,肌颤、咳嗽、呃逆和心动过速等合并症越多,越明显。麻醉前用阿片类药物可减少其发生。对静脉和组织的刺激性都较硫喷妥钠低,静脉注药有时有疼痛感,但没有血栓性静脉炎发生。此药与硫喷妥钠于临床进行双盲法分析研究,结果未能显示差异。常用1~2%的溶液。小儿肌肉注射2%溶液6mg/kg,能得到满意的基础麻醉,偶有呼吸暂停。环己巴比妥对呼吸和循环系统的抑制均较硫喷妥钠轻,对组织的刺激性也较小,但肌颤、呛咳和打嚏者较多,而且苏醒期常有兴奋不安。硫戊巴比妥的性能与硫喷妥钠基本相同。丁硫巴比妥与甲硫巴比妥钠应用后咳嗽、呃逆的发生率均较高,诱导时间较长,后者对静脉刺激性大。由于这几种药物(包括硫烯丙巴比妥)无突出优点,副作用较多,故临床上很少应用。
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