小蘗碱

小蘗碱(berberine)又称黄连素，是一种具有体内、外抗微生物作用的生物碱。小蘗碱广泛分布在植物界，大约有四个科十个属的植物中含有小蘗碱。小蘗碱主要从十大功劳、三颗针等植物提取而得，又可用全合成法制得。

小蘗碱在低浓度时有抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。小蘗碱对革兰阳性和阴性细菌的杀菌浓度为1∶8,000～1∶32,000；对结核杆菌的抑菌浓度为1∶2,000～1:4,000。金黄色葡萄球菌（以下简称金葡菌）和痢疾杆菌对小蘗碱易产生耐药性。细菌对小蘗碱与常用抗生素无交叉耐药性。小蘗碱对细菌的作用可能与其影响细菌的呼吸、糖代谢及维生素B₆和烟酸的利用有关。
小蘗碱能延长结核病小鼠的生命； 对狗金葡菌败血症有治疗作用； 对感染霍乱弧菌的乳兔有治疗作用。还证明，小蘗碱能对抗霍乱弧菌毒素的致大鼠和小鼠腹泻作用；使注入霍乱弧菌的大鼠和兔肠襻内积液减少； 对大鼠皮内注入霍乱弧菌毒素引起的炎症有特异性的抗炎作用。硫酸小蘗碱对霍乱弧菌和大肠杆菌肠毒素引起的肠粘膜分泌有抑制作用。这种作用与毒素的类型无关。临床证明，小蘗碱可使粪便霍乱弧菌培养为阳性和阴性的严重腹泻患者的腹泻时间和脱水期缩短，腹泻量减少，并降低惊厥的发生和死亡率。
小蘗碱对实验感染阿米巴的大鼠和金黄地鼠均有治疗作用；体内外均能增强白细胞对金葡菌的吞噬作用。
口服小蘗碱不易吸收。注射后迅速进入各组织器官，血中浓度不易维持。分布以心、肾、肺为最多，但在组织内的存留时间短暂，24小时后组织中仅有微量存留。在体内大部分经肝脏代谢清除，小量由尿原型排泄。因小蘖碱肌注不易达有效血浓度，静注可引起急性心源性脑缺氧综合征及肾损伤，故针剂已被淘汰。现临床上主用于肠道感染。成人口服黄连素盐酸盐片每次100～300mg，每日3～4次。小儿每日10～20mg/kg，分3～4次服。保留灌肠： 每日一次，用1%混悬液50～100ml灌肠10日为一疗程。在治疗霍乱时可作为辅助用药。