大环内酯类抗生素macrolide antibiotics

是一族具有大环内酯化学结构的抗生素。为弱碱性，微溶于水。能与病原体50S亚基核蛋白体结合，抑制氨基酰移位反应，从而抑制病原体蛋白质合成。对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌、支原体等病原体有较强活性。常用者有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。

大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素(macrolides)是由链霉菌和小单孢菌产生的具有大内酯环结构的抗生素。大内酯环作为配基通过甙链与一个或多个糖或氨基糖相连。少数也可不连接糖。根据大环内酯结构不同，这类抗生素包括三类，即多氧大环内酯(polyoxo macrolide)、多烯大环内酯(po-lyene macrolide)(见“抗真菌抗生素”条)，柄型大环内酯(ansa macrolide)(见“柄型大环内酯类抗生素”条)。习惯上仅将对革兰阳性菌有效的多氧大环内酯抗生素称为大环内酯抗生素。已发现的大环内酯类抗生素很多，但具有实用价值的不多。临床上应用的主要有红霉素、柱晶白霉素、乙酰螺旋霉素、三乙酰竹桃霉素、麦迪霉素和交沙霉素。
大环内酯类抗生素，主要对革兰阳性菌，革兰阴性球菌及支原体有较强活性，对革兰阴性杆菌及耐酸菌则大多无效。细菌较易对本类抗生素形成耐药性，细菌对同类抗生素可存在部分或完全的交叉耐药性。其中红霉素及竹桃霉素尚可使细菌产生诱导耐药。但与青霉素、链霉素和氯霉素之间无交叉耐药性。本类抗生素毒性低。大环内酯类抗生素抑制细菌蛋白质合成，作用于细菌核糖体的50S亚基，在蛋白质合成过程中阻碍肽转移反应，但各种大环内酯的作用机制又不完全相同，有些尚无定论。