呋喃丙胺Furapromidum;F-30066

系一种广谱抗寄生虫药。本品对日本血吸虫成虫及童虫均有杀灭作用，对姜片虫及华支睾吸虫也有效。临床用于治疗急性、慢性及部分晚期夹杂的日本血吸虫病，也用于治疗姜片虫病与华支睾吸虫病。治疗血吸虫病：成人第一日1次1g；第二日服2次，每次1g；第三日起每日3次，每次1g，连服2～3周；最好与敌百虫栓剂合用。治姜片虫1日2次，1次1g，连服2～3日。本药禁用于有上消化道出血、慢性肾炎、黄疸、肝功能减退、精神病史及癫痫病史者。

呋喃丙胺

呋喃丙胺(furapromide,F-30066)为化学合成的非锑抗日本血吸虫病药，本品为黄色结晶性粉末，无嗅无味，溶于热的乙醇等有机溶剂中，微溶于水，水溶液不稳定，久曝于日光下，色渐变深，水溶液则pH降低，杀虫效力减弱。呋喃丙胺系1962年，由我国创制的第一个口服非锑治疗日本血吸虫病药物。具有毒性低，排泄快，无明显后遗症等优点。呋喃丙胺对血吸虫的顺乌头酸酶与异柠檬酸脱氢酶有显著的非竞争性抑制作用，并抑制血吸虫的糖酵解和对葡萄糖的耗用量，刺激糖原分解，对虫体实质组织和角皮下肌层中的糖原，明显减少或消失。又见到感染的小白鼠，在口服该药后，其体内血吸虫的RNA显著减少。呋喃丙胺的另一特点是对血吸虫童虫及组织内发育期虫卵亦具明显杀死作用。体外杀虫最低有效浓度为2～4μg/ml。正常人1次口服呋喃丙胺1g后，1与4小时的血药浓度分别为1.2～1.5及1.2～2_.8μg/ml。该药由小肠吸收后，迅速代谢降解，仅少量以原药形式自尿和胆汁排泄。动物服药后的代谢物有硝基呋喃醛、硝基呋喃甲酸和硝基呋喃丙烯酰胺等。后者的抗虫作用低于原药，小白鼠服[1⁴C]呋喃丙胺后1小时，血中的1⁴C即达高峰，4与24小时后，分别降为1/2和1/4。组织中放射强度以肝、肾、胃内最高，次为肺、肠、心、脾和睾丸等，而脂肪、脑和肌肉内则很低。多次给药，组织内14C含量无明显积蓄，14C主要从尿和粪便中排泄。呋喃丙胺除用于治疗急性、慢性早期和晚期日本血吸虫病外，对华枝睾吸虫、姜片虫、蛔虫以及阿米巴等的感染，均有一定疗效。实验研究对曼氏血吸虫与肺吸虫亦有作用。治疗日本血吸虫病剂量： 成人口服每日50～60mg/kg(儿童70～80mg/kg，但每天不超过3g)，分3～4次服，疗程14～20天。20天疗程的疗效与锑钾20天疗法的70%疗效相似。
呋喃丙胺与敌百虫合并用药： 当单独使用呋喃丙胺治疗实验动物时，残留的血吸虫，主要在大肠和直肠的肠系膜静脉中。因药自小肠吸收后迅速降解，致使这些部位的血吸虫不易受到药物作用。当合并用药时，敌百虫能抑制血吸虫的乙酰胆碱酯酶，使虫迅速麻痹后，被血流带至肝内而接触较高浓度的呋喃丙胺。这种合并疗法，曾经是我国普治血吸虫病的主要疗法之一。呋喃丙胺每天口服50～60mg/kg，连服7～10天，至服药的第2天起，连续3天每日肌注或口服敌百虫4mg/kg，治愈率为70%左右。该疗法有腹痛、腹泻、食欲减退及肌肉痉挛等不良反应。一般对肝、肾、心和肾上腺皮质功能及造血系统无明显影响，但个别病例可以出现肝、肾等功能轻度异常，或神经精神方面反应，停药后经过处理，一般可很快恢复正常。由于呋喃丙胺对消化道有刺激作用，通常口服其肠溶片。

呋喃丙胺

furapromide