〇阿屈替诺

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【化学名称】9-cis-retinoic acid

【化学结构】

【药理作用】本品是内源性视黄酸，它能与所有细胞内维甲酸受体亚型相结合，并激活这些受体。这些受体在激活后，可调控细胞分化、增殖和凋亡的基因表达，对正常细胞和肿瘤细胞均有效。本品在体外正是以此种机制抑制卡波济(Kaposi)肉瘤的生长。

【适应证】本品局部应用治疗患有与艾滋病相关的卡波济肉瘤且未接受全身治疗的病人的皮肤损伤。

【剂量与用法】在医生指导下取本品适量直接涂于卡波济肉瘤皮肤破损部位，开始2次/d，可逐渐增加到3～4次/d；若有刺激反应，应停药数天，症状消失后再用。本品未有与全身抗卡波济肉瘤联用治疗的经验。

【临床评价】卡波济肉瘤是爱滋病人最常见的恶性肿瘤，在一项为期12周的随机、双盲、赋形剂对照的多中心临床试验中，对局部应用本品治疗爱滋病人卡波济肉瘤皮肤损伤的安全性和有效性进行了评价。初步的有效终点为病人的缓解率，缓解的标准使用爱滋病临床试验组局部治疗缓解标准，由6个能代表病人全部卡波济氏肉瘤皮肤损伤的指标组成。268例双盲研究中，使用本品治疗组和对照组各134例，其中治疗组47例缓解(35%)，对照组24例缓解(18%)。在随后的开放性临床试验中，184例病人接受本品治疗，90例(49%)达到缓解标准。在排除年龄、人种、CD₄+淋巴细胞计数等影响后，本品仍显著优于赋形剂对照组。在试验中，大部分不良反应较轻微，且局限于用药部位，只有极少病人(7

% )因不良反应退出临床试验。

【不良反应】不良反应主要发生在用药部位，一般较轻微。大部分病人会出现红斑或皮肤刺激。其他常见不良反应有光过敏、鱼鳞状皮疹、烧伤样疼痛、瘙痒、剥脱性皮炎、起痂、皮肤硬化、起泡、皮肤不适、水肿和感觉异常等。严重不良反应发生率不到

10 % 。

【注意事项】给药时应避免将药物涂到健康皮肤，涂药后应凉干 3 ～ 5 min，3h内不要淋浴或游泳，应避免在给药部位使用其他皮肤用品。本品有致畸作用，孕妇和哺乳期妇禁用。

【制剂规格】凝胶剂：含本品 0．1 %(W /W)。

【生产厂家】美国 Ligand公司。