β1－肾上腺素受体阻断药

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是有选择地与肾上腺素β₁－受体结合而发挥阻断作用的药物。

又称选择性β₁－肾上腺素受体阻断药。常用的药物有美托洛尔(美多心安，metoprolol)及阿替洛尔(氨酰心安，atenolol)等。前者为美国批准应用于临床的第2个β－肾上腺素受体阻断药。主要用于各型高血压，也用于冠心病、心绞痛等，与普萘洛尔等β₁，β₂－受体阻断药不同，此类药物有相对的选择阻断β₁－受体的作用，而对β₂－受体无明显的影响，故不易诱发或加剧支气管哮喘。

此外，无膜稳定作用，亦无内在拟交感活性，能降低血浆肾素活性和降低血管紧张素Ⅱ水平，口服吸收快，脂溶性低及不良反应轻等特点。