六甲蜜胺

六甲蜜胺(hexamethylmelamine,HMM,altretamine)，又名六甲三聚氰胺，是临床疗效肯定的抗癌药。白色结晶，m.p.172～174℃，在水中溶解很小，溶于有机溶剂，在温室干燥条件下稳定。
1950年将六甲蜜胺作为抗癌药三亚胺嗪(TEM)的衍生物，进行抗肿瘤筛选。它对小鼠肉瘤180，大鼠癌肉瘤W256有效，但对小鼠白血病L1210、P388和Lewis肺癌等动物肿瘤无抑制作用。早期临床试用虽对某些人体肿瘤有效，但未被重视。至75年发现它对小鼠浆细胞瘤和接种于抑制免疫的小鼠的人体支气管瘤有效，才重新对它发生兴趣。
六甲蜜胺最初被误认为烃化剂，但它及其代谢物均不与烃化试剂对硝基苄基吡啶(NBP)反应。对烃化剂抗药的患者对六甲蜜胺敏感，由此否定了它具有烃化作用。它亦不是叶酸拮抗剂，在体外六甲蜜胺抑制³H-胸腺嘧啶核苷和³H尿嘧啶核苷掺入DNA和RNA，同时亦抑制蛋白质合成。但它的抗癌作用机制还有待证明。
六甲蜜胺口服吸收很快。人口服0.5～4小时后血药浓度达最高峰，血浆中药物高峰浓度为0.2～20.8μg/ml，半寿期4.66～10.2小时。用药2～3周未见药物在血浆中有蓄积。它在体内经肝微粒体去甲基，已测定有9个去甲代谢物，其中5个主要的为单去甲的五甲蜜胺，N2、N4、N⁶三甲蜜胺，N2,N⁴二甲蜜胺、单甲蜜胺和蜜胺。

三羟六甲蜜胺

五甲蜜胺

六甲蜜胺对卵巢癌、宫颈癌、肺癌和淋巴瘤有效。对烃化剂抗药的卵巢癌患者亦有效。它具有中等程度的骨髓抑制作用，主要毒性有胃肠反应，此外还有神经系统的毒性。参考剂量：口服每日4～12mg/kg，疗程21～90天。
六甲蜜胺的单去甲衍生物五甲蜜胺的抗瘤谱与母体相似，其水溶性增加，可注射用。在脑中浓度为六甲蜜胺的3倍，现在临床试用，主要毒性仍为胃肠反应。现正在发展的还有三羟六甲蜜胺。