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是能抑制二氢叶酸还原酶活性的药物。可使生物体叶酸代谢受阻，影响其生命活动。临床上应用的制剂因对不同生物体内二氢叶酸还原酶亲和力不同，而各具有不同用途。如甲氧苄氨嘧啶用作抗菌增效剂，乙氨嘧啶用作病因性预防的抗疟药，甲氨喋呤用作抗肿瘤药等。
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