中枢兴奋药central stimulant

系指具有使中枢神经系统功能兴奋作用的药物而言。依其作用部位可分为3类：兴奋大脑的药物，主要用于使大脑皮层功能增强，如咖啡因等；兴奋延髓的药物，多作用于兴奋呼吸中枢，如山梗菜碱等；兴奋脊髓药物，主要用于脊髓兴奋过低者，如士的宁等。

中枢兴奋药

能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。分为：1.主要兴奋大脑皮层的咖啡因、利他林、氯酯醒等；2.主要兴奋延髓呼吸中枢的可拉明、回苏灵、洛贝林和美解眠等；3.主要兴奋脊髓的士的宁等。过量导致惊厥。

中枢兴奋药

中枢兴奋药是一类对中枢神经系统产生兴奋作用的药物，按照主要作用部位可分为主要兴奋大脑皮质的药物、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物及主要兴奋脊髓的药物。这类药物在过量时均可引起惊厥。
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因(caffeine) 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性，易溶于热水或氯仿，略溶于水、乙醇或丙酮，微溶于乙醚。咖啡因是咖啡豆和茶叶中所含的主要生物碱，它选择性兴奋大脑皮质，能消除睡意，振奋精神，减轻疲劳，加强脑力活动，提高工
作效率，较大剂量时能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压上升，当呼吸中枢抑制时，此种兴奋作用尤为明显。中毒量使整个中枢高度兴奋，引起惊厥。咖啡因还有兴奋心脏、扩张血管、松弛支气管平滑肌、利尿以及刺激胃酸分泌的作用。临床上用作为苏醒药，解除中枢抑制状态。不良反应少，大剂量时可致大脑兴奋，激动，不安，失眠，心悸，头痛，中毒量可引起惊厥。常用制剂为苯甲酸钠咖啡因（亦称安钠咖）。口服每次0.1～0.3g，一日0.3～1.0g，皮下或肌内注射，每次0.25～0.5g。极量：口服每次0.4g，每日1.5g。

哌醋甲酯 (methylphenidate) 亦名利他林(ritalin)。作用类似苯丙胺，但拟交感作用很弱。它能改善精神活动。使大脑皮质处于较活跃的状态，使小儿易被尿意激醒，故用于治疗小儿遗尿症。本药能促进脑干网状结构上行激活系统内单胺递质(去甲肾上腺素，多巴胺，5-羟色胺)的释放，故用于治疗儿童多动症（认为这种疾病是该部脑组织中某种单胺递质缺乏所致）。临床上亦用本药来对抗巴比妥类及其他中枢抑制药中毒。不良反应少，偶有失眠、心悸、厌食、口干、焦虑等，大剂量或注射时可使血压上升。口服每次10mg，一日2～3次，肌内或静注每次10～20mg，每日1～3次。

氯酯醒 (meclofenoxane,centrofenoxine) 亦名遗尿丁。用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，略有特异臭，味酸苦，溶于水或热丙酮，微溶于乙醇，不溶于醚。本药能促进脑细胞的氧化还原过程，增加其对碳水化合物的利用，调节神经细胞的代谢，对于抑制状态的中枢有兴奋作用。临床用于新生儿缺氧症、颅脑外伤性昏迷、老年精神混乱、儿童精神迟钝、小儿遗尿和酒精中毒。其作用产生缓慢，要反复应用效果才较明显。每次100～200mg，一日3次，最少服一周。人昏迷状态时可每次肌注250mg，每2小时一次。

主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼可刹米(nikethamide) 又名可拉明(coramine)。为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶，微有特异的香气，味微苦，随后有轻微的温暖感觉，有引湿性，易溶于乙醇、氯仿或乙醚。本药直接兴奋呼吸中枢，同时亦能通过刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，在呼吸中枢抑制时，作用较明显，使呼吸加深加快，并能提高呼吸中枢对CO₂的敏感性。本药安全范围较大，但作用短暂，一次静脉注射可维持5～10分钟。过量使血压上升、心动过速、肌肉震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗、惊厥。用作苏醒药，解除各种原因引起的中枢性呼吸抑制。每次注射0.25～0.5g，必要时每1～2小时重复一次，作皮下、肌内、静注或静脉内滴注。极量：每次1.25g。

山梗菜碱(lobeline) 亦名洛贝林。为白色或微黄色结晶性粉末，味苦，略溶于水，溶于醇。本品是从山梗菜中提得的生物碱，它不直接兴奋延髓，而是通过兴奋颈动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，作用短暂（仅数分钟），但安全范围大，不易引起惊厥，常用于小儿呼吸衰竭或新生儿窒息以及一氧化碳中毒。大剂量可兴奋迷走中枢使心率减慢、传导阻滞，并可兴奋交感神经节和肾上腺髓质，引起心动过速。

皮下或肌注，每次3～10mg；缓慢静注，每次3mg，必要时可半小时重复一次。
回苏灵(dimefline) 本品为盐酸盐，白色结晶性粉末，味苦，溶于水或醇。它直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强，使肺换气量增加，动脉血氧饱和度提高，CO₂分压降低。临床用于各种原因所引起的中枢性呼吸抑制。过量可致惊厥。

肌注或静脉缓慢注射（用葡萄糖液稀释）每次8mg，静脉滴注每次8～16mg。
美解眠 (megimide) 又名贝美格(bemegride)。为白色片状结晶或粉末，微溶于水，溶于醇。本药作用迅速，维持时间短，主要用于解救巴比妥类中毒。过量或注射太快可引起惊厥。每次50mg，用5%葡萄糖液稀释后静滴。

主要兴奋脊髓的药物
士的宁(strychnine) 又名番木鳖碱，是由番木鳖或云南马钱子种子中提出的一种生物碱。本品选择性地兴奋脊髓、中毒时发生强直性惊厥。由于毒性较大故无临床应用价值。