齐多夫定

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【制剂规格】：

胶囊剂：0．1g；气剂：0．1g，0．25g，0．3g；注射剂：0．2g。

【药理作用】：

系核苷类衍生物，进入细胞后经胸腺嘧啶激活酶转化为三磷酸盐，竞争抑制免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录酶，干扰DNA的合成。

【药动学】：

口服吸收迅速，T_max为0．5～1．5h，生物利用度达60%～65%，能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，经肾由尿排出。T_1／2为0．8～1．9h。

【适应症】：

用于获得性免疫缺陷综合征即艾滋病相关的临床症状，如体重减轻、淋巴结肿胀及原因不明的发热等。

【用法、用量】：

口服：每次90～180mg／m²，每次不超过200mg／m²，每日4次；新生儿＞12h，≤6周龄，每次2mg／kg，每日4次。静滴：每次100mg／m²，每日1～4次；新生儿1．5mg／kg，每日2～4次。

【不良反应】：

不良反应较多。常见恶心、呕吐、腹泻，肌痛、嗜睡、头痛、头晕，皮疹、指甲蓝色素沉着，骨髓抑制如粒细胞减少、血小板减少、贫血，胆汁淤积性肝炎及神经系统反应，肝、肾功能损害等。

【药物相互作用】：

丙磺舒可升高本品血药浓度。与对乙酰氨基酚、阿司匹林、西咪替丁、吲哚美辛、保泰松、吗啡、磺胺药及细胞毒性药物、神经毒性药物等合用可增强本品毒性。

【注意事项】：

应定期检查血象。肝、肾功能障碍者慎用。有报道，本品可引起线粒体病。用药中注意补充叶酸和维生素B₁₂。每次静滴时间不少于1h。