齐多夫定

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1987年8月英国首次上市。

【别名】叠氮胸苷，叠氮脱氧胸，叠氮脱氧苷，立妥威，Azidothymidine，Petrorir。

【药理】能与病毒DNA聚合酶结合，终止DNA链增长，而抑制病毒复制。在体外，对逆转录病毒，包括人免疫缺陷病毒，具有高度活性。

口服后吸收迅速，F为60%～70%，口服5mg／kg或静注2．5mg／kg，C_max为1．1～1．6μg／ml。在血浆和尿中以葡萄糖醛酸结合物形式存在，排泄较快，大部分由尿液中排泄。尿液中原形药物和代谢物的重吸收率分别为10%～20%和50%～80%。T_1／2为1～1．5h。

【用途与用法】用于治疗艾滋病、重症艾滋病相关症候群。

po，200mg，bid；或每日400～800mg，或根据症状适当增减。

【不良反应】①发生白细胞和中性粒细胞减少、贫血、淋巴结肿胀。②出现头痛、无力、发热、恶寒、感冒症状、背痛、胸痛、疲劳感等，还有过敏反应。③消化道反应有食欲不振、腹泻、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、便秘、吞咽困难等。④偶见发疹、痤疮、瘙痒、荨麻疹。

【制剂】立妥威，胶囊剂，100mg，英国威康基金会。

【临床评价】日本对12例艾滋病患者采用半量即每日0．6g治疗，约经2月后，患者体重均增加10kg，贫血和胃肠道症状消失。

【注意事项】对本品过敏者禁用。肾、肝功能障碍及维生素B₁₂缺乏者慎用。孕妇和小儿应用安全性未确定，孕妇、儿童禁用。本品可引起骨髓抑制，应定期检查血常规。

与对乙酰氨基酚并用，可引起中性粒细胞减少。对乙酰氨基酚、苯二氮类、西咪替丁、阿司匹林、消炎痛等能竞争性地阻碍本品与萄糖醛酸结合，合用时毒性增强，应避免并用。与阿昔洛韦合用可引起昏睡、疲劳等神经症状。