天然雄激素主要是睾丸酮，临床应用的系人工合成的睾丸酮及其衍生物，如甲睾酮、丙酸睾酮等。睾丸酮口服易吸收，但易经肝脏代谢而无效。其烷基化衍生物不易被肝脏破坏，口服吸收良好，如甲睾酮。
雄激素的主要作用：①男性性腺功能低下患者的替代治疗；②女性乳腺癌转移无法手术者的姑息性治疗；③生理性青春期发育期延缓的男性患儿。
当雄激素的19位去甲基后，雄激素的活性相对减弱，蛋白同化作用被保留并增强。这类衍生物称为蛋白同化类固醇，如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等，主要用于蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的病例，如贫血、伴随蛋白质分解过度的消耗性疾病等。
本类药物女性患者久用可出现男性化现象，孕妇及前列腺癌患者禁用。