酮舍林

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1988年比利时首次上市。

【别名】凯他舍林，凯坦色林，利坦色林，喹色林，Ritanserin，Sufrexal，Serefrex。

【药理】本品为5－HT₂受体阻断剂，可拮抗5－HT引起血管收缩、支气管收缩及血小板聚集。亦有较弱的α₁受体及H₁受体阻断作用，高血压患者服用本品可使外周血管阻力下降，血压下降，对心率无明显影响，可显着降低肾血管阻力和改善血脂代谢，对合并糖尿病患者的血糖无不利影响。

本品口服吸收完全，F为50%，T_max为0．5～2h，PPB为95%，T_1／2为12～25h，大部经肝代谢。

【用途及用法】用于控制轻、中度或严重高血压、心力衰竭、雷诺病及控制术前、术后高血压急性发作及子痫前期。

po，常用剂量10～20mg，bid，一月后未见满意疗效可增至40mg，bid。

im，10mg，必要时10～30min后重复一次。

iv drip，2～6mg／h，最大剂量30mg。

【不良反应】治疗第一日，某些病人在用药1～2h内出现嗜睡、注意力不集中、头晕等主观副作用，可在数日内消失。其他不良反应有头痛、头昏、疲劳、口干及消化不良。偶见水肿，均轻微，不需停药。

【制剂】酮舍林，片剂，每片20mg、40mg，每瓶250片。注射液，5mg(1ml)，10mg(2ml)，25mg(5ml)，每盒5支。

【临床评价】本品常用剂量的抗高血压疗效与卡托普利100mg／d，普萘洛尔160mg／d相仿，不良反应轻，能抑制血小板聚集，对血脂代谢有改善作用，不影响糖代谢。老年患者对其耐受良好。

【注意事项】对某些患者可轻微延长QT间期，0．05%患者可发生可逆性室性心律失常，对合并抗心律失常药或低血钾症患者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。