艾司唑仑

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1990年在美国首先上市。

【别名】舒乐安西泮，忧虑定，舒坦乐安西泮，三唑氯，三唑氯安西泮，三唑氮，三唑安西泮，艾司安西泮，Surazepam，Surazapam，Eurodin，Estazolamum，Estazolam，Jalodin。

【药理】为苯二氮类新型抗焦虑药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用，镇静催眠作用比硝基安西泮强2．4～4倍，可使慢波睡眠时间延长，醒后精神爽快，无后遗效应。具有广谱抗惊厥作用，对癫痫大发作及癫痫小发作均有效。艾司唑仑作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，并能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。

口服吸收良好，T_max为1～2h，可迅速分布于全身各组织，肝、脑血药浓度最高。PPB为93%，在肝脏经CYP3A代谢，T_1／2为10～24h，代谢物经肾排泄。

【用途及用法】主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧，还可用于癫痫和惊厥、麻醉前给药，对某些心律不齐症状也有改善，对神经性和外伤性疼痛有明显止痛作用，服用其他催眠药无效时，改服本品常有效。

镇静，po，1～2mg，tid；催眠，po，1～2mg，hs；抗癫痫，po，2～4mg，tid；麻醉前给药，po，2～4mg，手术前1h服用。

【不良反应】使用常规剂量时无明显不良反应，用量过大，可出现轻微乏力、口干、嗜睡，头胀、头晕等，减小剂量可自行消失。突然停药可致反跳性失眠。

【制剂】艾司安西泮，片剂，1mg，20片／盒，150片／瓶；注射剂，2mg／1ml，10支／盒，湖北制药厂。艾司唑仑，注射剂，2mg／1ml，10支／盒，上海第一生化药业。

【注意事项】重症肌无力患者禁用。孕妇、哺乳期妇女、年老体弱者、老年高血压患者及婴儿、心、肝、肾功能不全者、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者、有药物滥用或成瘾史者、运动过多症、低蛋白血症者(可导致患者嗜睡难醒)、严重的精神抑郁者(可使病情加重，甚至产生自杀倾向)、急性闭角型青光眼患者(因本品可能有抗胆碱效应)、严重慢性阻塞性肺病患者(可加重呼吸衰竭)慎用。对其他苯二氮类药过敏者，对本药也可能过敏。

与易产生依赖性的药物合用，依赖性增加。肝脏CYP3A酶抑制剂可使本品血药浓度增高。