红霉素

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【制剂规格】 片剂：125mg，250mg；注射液(乳糖酸)：0.25g，0.3g。

【药理作用】 本品抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌有较强的抗菌活性，如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、绿色链球菌、白喉杆菌对本品高度敏感。本品对革兰阴性菌中的脑膜炎球菌、流感杆菌(包括氨苄青霉素耐药菌)、百日咳杆菌也有很强的抗菌作用，对肺炎支原体、衣原体及军团菌有强大的抗菌作用。厌氧菌中除脆弱拟杆菌及梭状杆菌耐药外，其他均对红霉素敏感。红霉素碱口服易被胃酸破坏，口服红霉素通常为肠溶红霉素碱、红霉素酯或其酯化物的盐。空腹口服肠溶红霉素碱1g，5h的血药峰浓度为1.46mg/L；口服红霉素乙基琥珀酸盐1g，1h的血药峰浓度为1.42mg/L，空腹单次 口服红霉素碱薄膜衣制剂1g，1h的血药峰浓度为3.67mg/L。说明本品的口服生物利用度与制剂的质量密切相关。静脉滴注红霉素乳糖酸盐 1g/12h，8h的血清药物浓度为4～6mg/L。红霉素在组织和体液中有广泛的分布，组织内可出现高于血浓度的药物分布。相当量的红霉素在肝脏内代谢灭活，部分药物自胆汁排入肠腔，尿中排出用药量的2%～5%。

【适应证】 本品主要用于由链球菌属、支原体、衣原体及军团菌等敏感菌引起的呼吸系统感染和皮肤软组织感染及白喉的治疗及预防。

【用法、用量】 成人每天1～2g，分2～4次空腹口服。儿童20～40mg/(kg·d)，分2～4次空腹口服。静脉滴注：成人每6～8h300～600mg，儿童同口服剂量。

【药物相互作用】 ①红霉素可抑制华法林和卡马西平在肝内的代谢，增强其作用和毒性。②红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度。③红霉素在一定浓度下可降低青霉素的抗菌效力，合用时应给予足够的量。

【不良反应】 可发生食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、药物热、皮疹等。无味红霉素、琥珀酸酯化物可出现肝损害。

【注意事项】 ①本品有酶抑制作用，可抑制一些药物，如阿司咪唑、特非那定、西沙必利等的肝代谢，使这些药物的血浓度升高，可引起一些心血管系统的严重反应，应予注意。②碱性药物可抑制本品吸收，应间隔2h分开服用。