米塔扎平

---

1994年在荷兰首次上市。

【别名】瑞美隆，米氮平，Remeron。

【药理】是中枢突触前膜α₂受体拮抗剂，可以增强去甲肾上腺素能神经的传导。它同时阻断中枢的5－HT₂和5－HT₃受体。米氮平的抗组胺受体(H₁)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，对心血管系统无影响。口服后很快被吸收，F约为50%，C_max约2h。PPB约85%。平均T_1／2为20～40h，偶见长达65h，在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3～4d后达到稳态，在用药1～2周后起效。大多在肝脏被代谢，代谢产物与原形药物一样仍具药理活性，并在服药后几天内通过尿液和粪便排泄体外。

【用途及用法】适用于各种抑郁症。

po，起始剂量应为30mg／d，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15～45mg。肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。

【不良反应】食欲增加、体重增加、嗜睡、镇静，发生率约5%，通常发生在服药后的前几周。在极少的情况下，以下不良反应可能发生：体位性低血压、躁狂症、惊厥发作、震颤、肌痉挛、浮肿及体重增加、急性骨髓抑制(嗜伊红细胞增多、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血以及血小板减少症)、血清转氨酶水平增加、药疹。

【制剂】瑞美隆，片剂，15mg，30片／盒，60片／盒，90片／盒；30mg，10片／盒，30片／盒；45mg，30片／盒，南京欧加农。

【临床评价】与氟西汀进行为期6周的对照试验，结果表明，米塔扎平使汉米尔顿抑郁量表(HAMD)分值明显降低，在3周和4周较为显着(P≤0．05)，在6周有显着差异(P=0．054)。另一项是与西肽普兰(citalopram)进行为期8周的对照试验，在d14时，Montgomery Asberg抑郁量表(MADRS)、汉米尔顿焦虑量表(HAMD)和生活质量分值有明显改善(P≤0．05)。在与帕罗西汀进行为期6周的对照试验中，在前4周米塔扎平组有明显改善。在1周总分和因子(睡眠、激越、焦虑和躯体症状)有显着差异。

【注意事项】对米塔扎平过敏者禁用。不建议哺乳期的病人及儿童服用该药。临床试验曾报道，本药在极少数病人中可引起可逆性的粒细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应定期检测血象。癫痫和器质性脑综合征患者应注意用药剂量并定期仔细检查。虽然抗抑郁药无成瘾性，但长期服用后突然停药有可能引起恶心、头疼及不适。对驾驶及机械操作能力的影响，本药有可能影响注意力和机动性，使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。