格列喹酮

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【别名】：

环甲苯脲，喹磺环己酮，喹磺环己脲，糖适平，糖肾平；Gliguidone

【释文】：

片剂：30mg。

【药理作用】：

本品为第二代磺酰脲类降血糖药，作用与氯磺丙脲相似。本品能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并能加强胰岛素的作用，增强组织对胰岛素作用的敏感性，增加胰岛素受体，强化胰岛素的受体后作用。本品特点是作用时间短，很少经肾排泄，小剂量即可控制餐后血糖。口服吸收迅速而完全，一次口服30mg后，2～3小时血药浓度达峰值500～700μg／L。服后1小时起效，最高效应可延长2～3小时，持续时间8小时。能与血浆蛋白广泛结合，半衰期约1．5小时。主要在肝脏经羟化或去甲基化作用代谢，代谢物无明显降血糖活性，大部分代谢物经胆道从粪便中排泄，仅5%从肾脏排泄。

【主要用途和用法】：

用于2型糖尿病，尤其适用于伴肾功能不全的病人、60岁以上的老年人、用其他口服降糖药反复发生低血糖的病人。口服：常用量15～60mg／d，分2～3次用。初量，每次15mg，qd或bid，以后根据病情逐渐增至45～60mg／d，分3次用。均在餐前30分钟用。

【不良反应及注意事项】：

仅少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应及轻度低血糖。1型糖尿病、糖尿病昏迷、糖尿病合并酸中毒和酮症、对磺胺类药和本品过敏以及孕妇、晚期尿毒症病人禁用。肝功能不全者慎用。乙醇、水杨酸类、磺胺类、保泰松、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂，可增强本品的降血糖作用。与氯丙嗪、拟交感神经药、糖皮质激素、甲状腺素、口服避孕药及含烟酸的制剂并用，则降低其降血糖作用。