性激素包括雌激素、孕激素、雄激素、促性激素。蛋白同化激素常与雄激素有类似作用，所以通常也把它列于性激素中介绍。性激素类药物主要用于更年期综合征、子宫内膜异位症及性激素缺乏所致疾病。往往用药时间较长。长期应用性激素与肿瘤发生的关系一直为众所关注。有资料认为大剂量雌激素长期用于更年期综合征有增加子宫内膜癌的危险，但小剂量或每月用10d孕激素则否。长期应用激素类避孕药的致癌作用，仅在动物实验中获得，临床应用意见分歧。新近上市的性激素类药物，或作用较强，如尼尔雌醇，或作用较广，如替勃龙，大多不良反应轻。曲普瑞林、亮丙瑞林作用于垂体性激素释放激素，通过双相作用，产生短暂的LH及FSH升高，而后则产生如同去势的性激素抑制作用。随着试管婴儿技术的发展，控制排卵药物已引起人们重视，西曲瑞克在临床应用已取得成功。