夸西泮

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1987年在意大利首先上市。

【别名】四氟硫安西泮，氟硫安西泮，喹安西泮，Selepam，Quazium，Prosedar，Cetrane，Dormalin。

【药理】选择性地与苯二氮Ⅰ型受体结合，产生镇静、催眠作用以及抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌松弛等作用。对入睡困难、夜间易醒、早醒、习惯性失眠、睡眠时间短者尤其适宜，对激动和严重焦虑引起的失眠症状能迅速缓解。停药后不发生反跳。

口服后可迅速吸收，分布于全身各组织，包括胎盘与乳汁，T_max为2h，PPB达95%以上，7～13d达稳态血药浓度。T_1／2为39．3h。在肝脏代谢，其代谢产物2－氧夸西泮(2－oxoquazepam)、N－去烷氟西泮(desalkylflurazepam)均有活性，它们的T_1／2分别为39h、30～100h，经肾排泄。重复给药可有活性代谢物的蓄积，停药后消除缓慢，其代谢物在尿与粪便中排泄较慢。

【用途及用法】用于各型失眠症及术前给药。尤其适用于习惯性失眠、入睡困难、睡眠时间短、夜间易醒、早醒者。

po，7．5～15mg，hs，病情严重者可服30mg；术前给药，po，30mg；老年体弱者一次7．5mg，按需调整剂量。

【不良反应】最常见的不良反应是嗜睡，其他常见的症状有头痛、疲劳、头晕、口干和消化不良，偶见异常反应(如兴奋、神经过敏、烦躁易怒、幻觉等)。突然停药可能发生停药症状，较多见的有：睡眠困难、异常的激惹状态和神经质等；较少见的有：腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心、呕吐、震颤、异常多汗等。

【制剂】夸西泮，片剂，7．5mg，15mg。

【注意事项】中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者、有药物滥用或成瘾史者、肝、肾功能损害者、运动过多症患者、低蛋白血症患者、严重精神抑郁患者、重症肌无力患者、闭角型青光眼患者、严重慢性阻塞性肺病患者慎用。对其他苯二氮类药过敏者，对本品也可能过敏。小儿及老年人对苯二氮类药较敏感，可产生中枢神经持久抑制。在妊娠头三个月，有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期使用可引起新生儿停药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制。该药的代谢产物可经乳汁分泌，使婴儿嗜睡。与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。