塞喹非那定

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1988年在前苏联首先上市。

【别名】必卡吩，西奎吩定，司奎非那定，Sequifenadine，Bicarphen。

【药理】本品是H₁组胺受体阻滞剂和高活性的5－羟色胺拮抗药。本品能激活双胺氧化酶(一种组胺代谢酶)，导致组织内组胺含量降低；尚能使玫瑰花形成细胞及免疫器官的抗体形成细胞数量减少，无催眠和镇静作用。

本品口服吸收良好，给药后1h组织内放射活性达高水平，肝和肺最高，脑组织最低。单剂量给药后，血浆T_1／2为12．2h，50%以上通过消化道消除，约36%通过肾脏消除。

【用途及用法】用于伴有皮肤瘙痒的急、慢性过敏性疾病。

po，用于轻、中度过敏反应，50～ 100mg，bid或tid，对严重慢性或急性疾病，每日剂量可增加到400mg。疗程5～15d，必要时可延长或重复疗程。预防和维持治疗：50mg，qd或bid。

【不良反应】本品耐受良好，每日口服100～300mg未见副作用。高剂量(每日大于或等于400mg)时有口干、消化道功能紊乱及月经失调，也可见失眠或嗜睡、食欲增加等。

【制剂】司奎非那定，片剂，50mg。

【临床评价】对速发型过敏性疾病，如急性荨麻疹有效率80%；对湿疹有明显的抗渗出和止痒效果。

【注意事项】妊娠期禁用。严重肝、肾损害者、机械操作及从事驾驶者应慎用。严重肝、肾损害者，开始用药时应使用低剂量，并监测肝、肾功能。