地佐辛

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1989年在瑞典首次上市。

【别名】德促兴，Dalgan。

【药理】选择性激动吗啡κ受体而具有镇痛作用，同时拮抗μ受体而成瘾性小，还可激动δ受体，提高血浆去甲肾上腺素水平而产生心血管兴奋作用。镇痛作用强于喷他佐新。

本品的镇痛作用、起效时间、持续时间同吗啡。注射后吸收快，iv15min内起效，im30min内起效，T_max为40min，Vd为(10±2)L，CL为(450±50)ml／min，T_1／2为2．2～2．8h，镇痛作用持续时间随剂量不同而变化。经肝脏代谢，在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失效。用药8h内，80%以上经尿液排泄。

【用途及用法】术后中度至剧痛、内脏绞痛、癌症晚期病人疼痛。

im，开始时10mg，以后2．5～10mg，3～6d；iv，开始5mg，以后2．5～10mg，2～4d。

【不良反应】常见呕吐、恶心、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻想、出汗、心动过速、呼吸抑制及注射部位皮肤反应。

【制剂】地佐辛，注射剂，5mg／ml，10mg／2ml。

【临床评价】本品5mg肌肉注射与哌替啶50～100mg的镇痛作用相等，但出现作用更快。对21例肾绞痛患者注射20mg，均得到最佳镇痛效果。

【注意事项】冠心病患者、对麻醉药品有依赖性的病人慎用。静脉注射可引起呼吸抑制，纳络酮可对抗此抑制作用。