喷司他丁

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【制剂规格】：

注射剂：10mg。

【药理作用】：

本品为一种极强的腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂，可与ADA紧密结合，抑制ADA的活性，从而阻断DNA合成；还能抑制RNA合成和增强对DNA的损伤，对淋巴细胞和其他细胞有细胞毒作用；可抑制脾细胞、Jurkat细胞、白血病细胞和IL－2的mRNA的合成，具有抑制免疫、抑制某些病毒复制等作用；能增强耐受腺苷脱氨酶代谢的抗肿瘤药的作用。

本品能穿过血脑屏障，静脉注射血浆消除T_1／2为3～9．6h。<适应证>=本品为毛细胞白血病特效药，且对干扰素α治疗无效者也可显效，对慢性淋巴细胞性白血病有效。临床还用于急性淋巴细胞性白血病、非霍奇金淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤等。本品的免疫抑制作用可用于器官移植抗排异反应。

【用法、用量】：

静脉注射：对毛细胞白血病，推荐剂量为每2周1次，每次4mg／m²，如无毒性表现，治疗应继续到完全缓解；亦可5mg／(m²·d)，连用3～5d，也可以4mg／(m²·2d)。

【不良反应】：

常见骨髓抑制，主要限制剂量毒性是中性粒细胞缺乏。中枢神经系统不良反应亦常见，由嗜睡直至昏迷。用本品治疗肿瘤病人，罕见毛细胞白血病机会感染发生，但常为致死性的感染。其免疫抑制作用可再激活带状疱疹感染。其他不良反应有恶心、呕吐、皮疹。还可引起短暂的轻、中度的肝、肾功能不良。偶见关节痛、肌痛、呼吸衰竭。