去甲氧基柔红霉素

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【别名】：

伊达比星，善维达

【释文】：

粉注射剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

本品是一种DNA嵌入剂，作用于拓扑异构酶Ⅱ，抑制核酸的合成。蒽环结构4位的改变使该化合物具有高亲脂性，与阿霉素和柔红霉素相比提高了细胞对药物的摄入。体外实验表明，在对蒽环类耐药的人和鼠细胞，与阿霉素、柔红霉素相比，去甲氧基柔红霉素显示出较低程度的交叉耐药。动物心脏毒性研究提示，去甲氧基柔红霉素比柔红霉素、阿霉素具有更高的治疗指数。其主要代谢产物去甲氧基柔红霉素醇在体内和体外实验中均显示抗肿瘤活性。在大鼠实验中，去甲氧基柔红霉素醇的心脏毒性明显低于相同剂量的去氧基柔红霉素。

【主要用途和用法】：

用于成人初治、复发或难治的急性非淋巴细胞白血病，也用于成人和儿童的急性淋巴细胞白血病的二线治疗药物。用法：成人急性非淋巴细胞性白血病与阿糖胞苷联合用药，本品推荐剂量为12mg／(m²·d)，静注，连用3日。成人急性淋巴细胞性白血病本品推荐剂量为12mg／(m²·d)，静注，连用3日。儿童10mg／(m²·d)，连用3日。用药剂量应考虑病人的血象以及其他细胞毒药物的剂量。

【不良反应及注意事项】：

①严重的骨髓抑制和心脏毒性；②胃肠道反应，脱发，黏膜炎等；③少见发热、寒战、皮疹、肝脏酶类和胆红素增高；④静脉注射时药物外渗会引起严重局部组织坏死。