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字词 去甲斑蝥素
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

去甲斑蝥素


【制剂规格】:

片剂:5mg。

【药理作用】:

本品为全合成化学药品。能抑制肿瘤细胞DNA合成,干扰肿瘤细胞的有丝分裂,阻断肿瘤细胞分裂于M期,并影响其周期运行速度,但对骨髓细胞DNA合成不抑制。能破坏肿瘤细胞骨架结构及其超微结构,导致线粒体、微绒毛及质膜损伤,破坏肿瘤细胞的微丝、微管等超微结构,使其纤维化,从而抑制肿瘤细胞;能缩短白细胞在骨髓成熟、释放时间,促进骨髓造血干细胞(CFU-S)向粒-单核系祖细胞(CFU-GM)分化;能提高肿瘤细胞线粒体呼吸控制率(RCR)和溶酶体酶活性。

放射性核素与整体自显影表明,给小鼠灌用3H去甲斑蝥素,吸收较快。15min至2h在肾、肝、瘤体、胃、肠、心、肺中有较高的浓度。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中亦有较高的分布。灌胃给药,药物浓度在肝脏及瘤组织中15min即可达峰值,6h后显着降低。主要自尿道排出,24h大部分排泄完毕,体内各器官滞留药量甚微,因而蓄积中毒的可能性较小。给家兔静脉给药,在胆、肝、肾中也有较高的分布。<适应证>=用于肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肺癌、乳腺癌、肠癌等的治疗,用于治疗白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为术前用药或联合化疗。

【用法、用量】:

口服:每次15~30mg,分3~4次服用,3个月为1个疗程。

【不良反应】:

无明显骨髓抑制,对心、肾功能无影响。偶见病人出现胃肠道反应如恶心、呕吐等症状,停药减量或对症处理,可自行消失。

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