卡莫司汀

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【制剂规格】：

粉针剂：100mg；注射剂：125mg。

【药理作用】：

为亚硝脲类烷化剂，进入体内后，在生理条件下经过OH^－的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物，重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化，异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化，并抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成。本品属周期非特异性药，与一般烷化剂无完全的交叉耐药，对增殖细胞各期都有作用。

【药动学】：

口服或静注48h内，60%以降解产物形式由尿中排出。静注后在血中的半衰期为1．5h，血浆消除呈二室模型，第一相为6min，第二相为68min。易透过血脑屏障，静注后有相当部分进入脑脊液中。

【适应症】：

用于原发性或继发性脑瘤、恶性淋巴瘤、脑型白血病、小细胞肺癌、多发型骨髓瘤、黑色素瘤等，对头颈部癌、睾丸肿瘤等也有效。

【用法、用量】：

静滴：每次90mg／m²或每次2．5ng／kg，每日1次，1个疗程为2～3d，以5%葡萄糖溶液或生理盐水100～250ml。稀释后于1～2h内滴入，疗程间隔6～8周。

【不良反应】：

可见迟发性骨髓抑制，白细胞、血小板减少，用药后4～6周时白细胞达最低值。常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口腔黏膜溃疡等胃肠道反应。有肝脏毒性，转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素均升高。肺组织浸润或纤维化，潜在致死性，常发生于大剂量用药，以迟发性出现，也能在15年后出现。肾体积下降、氮质血症、肾功能不全等肾毒性。亦可有瘙痒、脱发。此药接触皮肤，可引起皮炎及色素沉着。长期用药患者产生急性白血病、骨髓发育不良等。罕见视网膜炎。

【注意事项】：

对本品过敏，5岁以下儿童，有血小板、白细胞、红细胞减少既往史者禁用本品。在每次用药前严密监测血象及肝功能。打开安瓿时应用布包裹，以避免炸裂。用药期间或结束后3个月内不可注射减毒活疫苗。