利奈唑胺

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【别名】奈唑利得，Zyvox。

【药理】为新合成的噁唑酮类抗菌药。对革兰阳性菌能强大地抑制其蛋白质合成，而发生杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感。由于本品的特殊结构，与其他的抗菌药物无交叉耐药性。尤其对MRSA、耐万古霉素肠球菌(VREF)有良好的抗菌作用，是治疗耐万古霉素肠球菌感染的唯一药物。

口服吸收迅速而且完全，F为100%，T_max为1～2h。口服600mg，C_max约为18mg／L，PPB为31%。Vd为40～50L。细胞色素P₄₅₀不参与本品代谢，经尿和粪便排泄。T_1／2为4．5～5．5h。老年患者以及轻、中度肝肾功能不良者无需调整剂量。

【用途与用法】用于耐万古霉素肠球菌感染。

iv或po，600mg，q12h，14～28d；肺炎及并发的皮肤软组织感染，iv或po，600mg，q12h，10～14d；无并发的皮肤软组织感染，po，400mg，q12h，10～14d。

【不良反应】对2046例患者的应用表明，腹泻2．8%～11．0%、头痛0．5%～11．3%、恶心3．4%～9．6%，还可有口腔念珠菌、阴道念珠菌感染、低血压、消化不良、腹痛等。

【制剂】利奈唑胺，片剂，400mg，600mg，20片／盒，30片／盒，100片／盒。注射剂，200mg／100ml，400mg／200ml， 600mg／300ml。口服混悬液，100mg／5ml。Pharmacia&Upjohn生产。

【临床评价】对多重耐药的革兰阳球菌，包括MRSA、VRFE及耐青霉素肺炎球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CRSP)具有抗菌活性，治愈率87%～100%，细菌清除率达到94%～100%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。可引起伪膜性肠炎。能抑制单胺氧化酶(MA0)，不能与肾上腺素、5－羟色胺类药物同用。