伊马替尼

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【别名】：

甲磺酸伊马替尼，格列卫；Gleevec，Glivec

【释文】：

胶囊剂：100mg。

【药理作用】：

本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病病人Ph染色体阳性，形成ABL／BCR融合基因，产生融合蛋白p－210，其具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品能强烈抑制ABL酪氨酸激酶活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR／ABL细胞的增殖。本品尚可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应。口服易吸收，2～4小时达血药峰值，生物利用度为98%。蛋白结合率为95%，不易通过血脑屏障。主要在肝脏代谢，原形药和代谢物的半衰期分别为18小时、40小时，主要经粪便、尿液排出。

【主要用途和用法】：

用于治疗各期慢性粒细胞白血病(CML)，也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤。

用法：

(1)CML急变期和加速期 开始600mg，口服，qd，用药后如病情继续发展(至少治疗3个月)，且无严重不良反应，可增至800mg／d(400mg，bid)。持续服用，直至治疗无效。

(2)干扰素治疗失败的CML慢性期 开始400mg，qd，口服，用药后如病情继续发展(至少治疗3个月)，且无严重不良反应，可增至600mg／d。持续服用，直至治疗无效。

(3)出现血液学不良反应时 ①CML急变期和加速期：当中性粒细胞少于0．5×10⁹／L或血小板少于10×10⁹／L时，建议减至400mg／d；如血细胞减少持续2周，应进一步减至300mg／d；如血细胞减少持续4周，应停止治疗，直至粒细胞高于1．0×10⁹／L、血小板高于20×10⁹／L后再恢复用药。②干扰素治疗失败的CML慢性期：当中性粒细胞少于1．0×10⁹／L或血小板少于50×10⁹／L时应停药；待中性粒细胞高于1．5×10⁹／L或血小板高于75×10⁹／L时，才能恢复用药，剂量为400mg／d；当粒细胞或血小板再次降低时，以后恢复用药，剂量应减至300mg／d。

【不良反应及注意事项】：

可见中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，全血细胞减少也常见。可有心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压。常见胸腔积液、鼻出血，不常见呼吸困难、咳嗽。食欲改变、恶心、呕吐、腹泻、消化不良常见，氨基转移酶及血胆红素升高等肝功能异常不常见。血钾和血钠改变、脱水较少见。常见头痛、头晕、味觉障碍、失眠，出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜睡、偏头痛及抑郁少见。常见全身水肿、各类皮炎及皮疹、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。可有肌肉痉挛、关节肿胀及疼痛。血肌酐升高、肾衰竭、男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿均不常见。对本药过敏者禁用。肝功能不全、严重心力衰竭、孕妇及哺乳妇女、骨髓抑制、病毒或细菌感染、胃肠道功能紊乱者慎用。