乙胺嘧啶

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【别名】：息疟定、达拉匹林

【制剂规格】：

片剂：6．25mg，25mg。

【药理作用】：

本品对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红细胞内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。本品为二氢叶酸还原酶的抑制剂，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故本品主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。口服较慢但完全，主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中，经肾缓慢排出，T_1／2约3．8d。

【适应症】：

疟疾的预防，也可用于治疗弓形体病。

【用法、用量】：

口服：成人，预防用药，应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周服25mg；耐氯喹虫株所致恶性疟，每次25mg，每日2次，疗程3d；弓形体病，50～100mg／d顿服，共1～3d(视耐受力而定)，然后25mg／d，疗程4～6周；儿童预防用药，每次0．9mg／kg，每日3次，疗程3d；弓形体病，1mg／kg，分2次服，服用1～3d后改为0．5mg／kg，分次服，疗程4～6周。

【不良反应】：

大剂量应用时可出现叶酸缺乏现象，主要影响生长特别迅速的组织如骨髓、消化道黏膜，引起造血功能障碍及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，食管炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等。较为严重的是巨幼红细胞性贫血、白细胞减少症等。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏、意识障碍、巨幼细胞性贫血者禁用。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能，能减轻乙胺嘧啶的毒性作用。大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。