齐多夫定

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【别名】：叠氮胸苷

【作用用途】：

在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在被感染及未被感染的细胞中，本品被细胞胸腺嘧啶脱氧核苷激酶磷酸化生成单磷酸酯，然后进一步形成二磷酸及三磷酸酯，后者是病毒逆转录酶的抑制剂及底物，使病毒DNA链及随后链合成中止。本品对HIV逆转录酶的竞争作用约比宿主细胞DNA₂－聚合酶大100倍。口服吸收良好，生物利用度60%～70%。血浆蛋白结合率为34%～38%，给药后4h脑脊液浓度可达血浆浓度的50%～60%。本品50%～80%在肝脏转化为5－葡萄糖醛酸化物，降解后60%经肾小管分泌而排泄，半衰期1．1h。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合征。

【剂型用法】：

❶ 胶囊剂：100mg／粒、250mg／粒。口服：成人200～300mg／次，6次／d。
❷ 注射剂：200mg／10mL。静脉滴注：小儿每次1～5mg／kg，3～6次／d，缓慢滴注1h以上，静脉滴注时间不应超过2周，继以2倍量口服4周。

【不良反应】：

贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少。尚有头痛、焦虑、恶心、发热、血小板减少、瘙痒、秃发、腹痛、失眠、出汗、感觉异常、呼吸困难等。

【注意事项】：

❶ 静脉滴注禁用于对本品过敏者，中性粒细胞计数低于0．75×10⁹／L或血红蛋白低于75g／L者禁用，妊娠期妇女应权衡利弊慎用。授乳期应停止授乳。
❷ 与具有肾毒性或骨髓抑制作用药物合用时可增加中毒的危险。静脉滴注前应以5%葡萄糖注射液稀释至2～4mg／mL。