第六节　抗血小板药

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血小板在血液循环中除了参与止血功能以外，还有很多其他重要的作用，如血小板可贮存和分泌血管活性胺类，吞噬异性颗粒、病毒及细菌等，还可能参与炎症反应、血管通透性或张力的改变、免疫过程，同癌症的扩散也有关系。血小板在动脉硬化的发病、血栓(尤其是动脉血栓)形成过程中起著重要的作用。目前抗血小板药物在临床上的应用多限于心血管系统的疾病，如缺血性心脏病及血栓性疾病等。血小板粘附在异常或损伤的内皮表面后，血小板互相聚集(第一相聚集)，并释放出二磷酸腺苷(ADP)，它使更多的血小板发生更致密的聚集(第二相聚集)，形成牢固而不能解聚的团块(血栓)。因此，抗血小板聚集药在防治动脉血栓疾病上有较重要的意义。

除ADP外，血小板还能释放5-羟色胺(5-HT)肾上腺素、组胺等物质。因此，能抑制血小板释放的药物对防止血栓形成及动脉粥样硬化也是有益的。血小板的聚集及释放过程可受前列腺素(PG)的调节。其中与血小板功能关系密切的是PGG和PGH，二者对血小板聚集的作用并不大，而其代谢产物血栓素A₂(TXA₂，即TXA₂合成酶的作用下由PGG₂和PGH₂所生成)具有强烈的血小板聚集作用。血管内皮细胞含有丰富的前列腺环素合成酶，它能使PGG₂和PGH₂转变为前列腺环素(PGI₂)，它是一种强有力的血小板聚集抑制剂，而且还能解除已形成的血小板聚集。药物可通过对前列腺素的代谢，如抑制TXA₂合成酶或使PGI₂合成酶活性增加来发挥抗血小板聚集作用。抗血小板药物目前正在发展中，现有品种较少。