甲氨蝶呤

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参见第四十六章和第五十五章甲氨喋呤项下。

作用

(1)为叶酸类抗代谢药，抗叶酸类抗肿瘤药。能抑制四氢叶酸形成，干扰DNA合成。

(2)属细胞周期特异性药物。大剂量时对非增殖细胞也有直接毒害作用。

用途

(1)急性淋巴细胞白血病疗效好。

(2)绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著。

(3)其他：用于软组织肉瘤、卵巢癌，对乳癌、肝癌、消化道癌、头颈部癌也有效。对牛皮癣因毒性大，已少用。

(4)骨肉瘤的良性药。

用法和用量

(1)白血病：口服：成人每次5－10mg，qd或qod，连用5－7d，停药7－10d为1疗程，再隔日给药，安全有效疗程总量100－120mg。静注：用于重病人。

(2)中枢神经肿瘤：鞘内注射：5－10mg加入4ml生理盐水，qod，2－5次为1疗程。

(3)绒毛膜上皮癌：每次10－30mg，口服或肌注，qd，5d为1疗程。

(4)实体瘤：动脉内注射0．1mg·kg^－1·d^－1，疗程视病情而定。

剂型与规格

(1)片剂：2．5mg，5mg，10mg。

(2)粉注射剂：5mg，10mg，25mg，50mg，100mg，安瓿。

注意事项

(1)肝肾功能不全、孕妇及白细胞减少者忌用或慎用。

(2)毒性有消化道粘膜损害、骨髓抑制、脱发、皮疹、肝肾损害以及死、畸胎。

(3)静脉输注时，需补足水分，并使尿液碱化以防肾脏损害。给叶酸可减轻毒性。

(4)与水杨酸类合用使毒性增加。用药期间密切观察血像、肝、肾变化。