氨己烯酸

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【制剂规格】 片剂：500mg。

【药理作用】 本品是γ-氨基丁酸转氨酶特异的不可逆的抑制剂，使脑内γ-氨基丁酸的浓度数倍增加，增强神经传导介质γ-氨基丁酸的利用，降低γ-氨基丁酸转氨酶的活性。本品提高脑内γ-氨基丁酸的程度与用药剂量有相关性。本品能透过血—脑屏障，使脑中γ-氨基丁酸转氨酶的活性迅速降低80%。

本品口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，食物不影响吸收，但老年人吸收速度减慢。与血浆蛋白结合率低，半衰期为5～8 h，多以原形随尿液排出。无药酶诱导或抑制作用。

【适应证】 用于癫小发作、精神障碍型和难治的复合型癫。

【用法、用量】 口服：成人常用量为1～3g/d，分2～3次服用，饭前、饭后服用均可，每天不超过4g。10岁以下儿童1g/d或每天40～80mg/kg，分2次服用；10岁以上2g/d，分2次服用。

【药物相互作用】 本品可使苯妥英的血浓度下降20%～30%。

【不良反应】 不良反应与用药剂量有关。疲乏、嗜睡、关节痛、体重增加、胃肠不适，个别患者有头晕、头痛、共济失调、神经过敏，儿童可出现兴奋。

【注意事项】
❶ 孕妇禁用；
❷ 肾功能不全者可适当减量；
❸ 若停药，应逐渐减量至2周后停用，防止反跳反应；
❹ 应用本品出现精神错乱等异常现象时应停药。