氟伏沙明

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【别名】：兰释

【制剂规格】 片剂：马来酸盐，50mg。

【药理作用】 本品选择性抑制受体突触前膜对5-羟色胺的再摄取，对去甲肾上腺素及多巴胺影响很弱，为己知选择性最高的5-羟色胺再摄取抑制剂之一。其优点为无镇静作用或兴奋作用，无抗兴奋作用，无抗胆碱能及组胺作用，也无心血管反应，不影响单胺氧化酶。高剂量能降低动物的惊厥阈值。口服吸收完全，顿服100mg，达峰时间为1.5～8 h，达峰浓度为31～87μg/L，生物利用度为60%，有首关效应，血浆蛋白结合率为77%。在肝、肾、肺及肾上腺中分布浓度高于血浓度。半衰期为15 h，代谢产物主要是甲氧基氧化物和去甲基化合物，无活性，94%从尿中排出。老年人药物代谢动力学参数与青年人同。

【适应证】 适用于治疗持久性抑郁症及自杀风险大的患者，对其他类型的抑郁症也有效，此外还可治疗强迫症和心理性疾病。

【用法、用量】 口服。抑郁症：起始50～100mg/d，晚上一次服用，逐渐增量直至有效。常用有效剂量为100～300mg/d，若剂量超过150mg/d，可分2～3次服用。预防抑郁症复发的推荐剂量为100mg/d。强迫症：起始50mg/d，服用3～4 d，应逐渐增加剂量，直至达到有效剂量，调整剂量为100～300mg/d。成人最大剂量为300mg/d，8岁以上儿童和青少年最大剂量为200mg/d。

【药物相互作用】 与普萘洛尔合用可增加普萘洛尔的血浓度，但对普萘洛尔引起的心率减慢影响很小；合用锂盐或色氨酸时，可增强5-羟色胺效应；与华法林合用可增加华法林的血浓度；同时饮酒，会影响警觉性、定向力及注意力。

【不良反应】 常见为恶心、呕吐、嗜睡、便秘、焦虑不安、疲乏及性功能障碍，还有一过性肝功能改变、直立性低血压、神经症、焦虑及激动。

【注意事项】
❶ 肝、肾功能不全及癫患者慎用；
❷ 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，须在停用单胺氧化酶抑制剂2周后方可使用本品；
❸ 如本品不能控制焦虑、失眠时，可加用苯二氮类药物，如过量服用，应尽量使胃排空，还可用透析加速排出体外。