拟胆碱药

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毛果芸香碱 Pilocarpine

【别名】 匹罗卡品，Ocusert。

【作用与用途】 属节后拟胆碱药，能直接兴奋M-胆碱受体，产生M-样作用。能促进汗腺和唾液腺的分泌，吸收后对腺体的作用最明显，此外，也能使平滑肌的张力和活动增加，并可抑制心血管系统，引起血压下降。由于吸收作用复杂，除可用作阿托品类抗胆碱药中毒解救外，其他应用价值不大，临床上主要局部用药以治疗眼部疾患。

【剂量与用法】 滴眼：青光眼，1%～2%眼液，每2小时滴眼1次，或遵医嘱。拮抗散瞳作用，常用1%的溶液。皮下注射：解救颠茄碱类中毒，每次5mg～10mg，每15分钟1次，直至瞳孔开始缩小，口干消失为止。

【注意事项】
❶ 勿长期滴眼，以防发生粘连。
❷ 滴眼时应压迫内眦部位，避免药液经鼻泪管流入鼻腔大量吸收后产生不良反应。

【剂型与规格】 滴眼液：0．5%～4%。眼膏：1%～20%。

醋甲胆碱 Methacholine

【别名】 乙酰甲胆碱，Mecholyl，Amechol。

【作用与用途】 在体内被胆碱酯酶水解的速度远较乙酰胆碱为慢，故作用时间较持久。主要作用于效应器中的M-胆碱受体，对心血管的作用较强，而对胃肠道和泌尿道等平滑肌的作用则较弱。临床用于房性心动过速、雷诺氏病。

【剂量与用法】 口服：200mg～500mg／次，2～3次／日。皮下注射：10mg～25mg／次。

【注意事项】
❶ 主要为M-样反应，如流涎、出汗、肠绞痛、腹泻、皮肤潮红和温暖感、呼吸困难和低血压。
❷ 禁用于哮喘病人。
❸ 甲状腺机能亢进病人应用此药可致心房颤动，故禁用。

【剂型与规格】 片剂：200mg／片。注射剂：25mg／支。

氨甲酰甲胆碱 Carbamylmethylcholine

【别名】 乌拉胆碱，Urecholine，Duvoid，Bethanechol，Myotonachol。

【作用与用途】 与其他拟胆碱药相比，有一定优点。性质稳定，进入体内不易被胆碱酯酶破坏，故作用持久，且适宜口服，仅具有M-样作用，对心血管几乎没有作用，故用于平滑肌功能异常的治疗时较为安全。主要用于手术后腹气胀及其他胃肠道功能异常、膀胱功能异常。

【剂量与用法】 口服：10mg～20mg／次，3～4次／日，每次进餐时同服。皮下注射：5mg／次。

【注意事项】
❶ 绝不可静脉或肌肉注射，以免引起强烈的严重不良反应。
❷ 对过量或过敏患者应使用阿托品解救。
❸ 禁用于甲亢、消化性溃疡、癫痫和帕金森氏病患者。
❹ 也禁用于机械性肠梗阻和尿路梗阻、痉挛性胃肠道功能异常、腹膜炎。

【剂型与规格】 片剂：5mg／片，10mg／片，25mg／片。注射剂：5mg(1ml)／支。

新斯的明 Neostigmine

【别名】 普鲁斯的明，Prostigmine，Proserine

【作用与用途】 为可逆性抗胆碱酯酶药，它能竞争性与胆碱酯酶结合，从而抑制了胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活力，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，表现出M-样和N-样作用。对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对骨骼肌的作用最强。主要用于重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、阿托品中毒及青光眼。临床上还用于终止肌松药作用和解救肌松药过量中毒。

【剂量与用法】 口服：重症肌无力，15mg／次，3～4次／日。对病情较重的应采用皮下或肌肉注射给药，剂量为每次0．5mg～1mg，每4～6小时1次，对危重病例还可用本品1mg加于5%葡萄糖液或生理盐水1000ml内静脉滴注或用本品0．5mg缓慢静脉注射。皮下注射：术后肠麻痹，0．5mg～1mg，可于10～30分钟内引起肠蠕动，若是口服15mg，则需2～4小时方能生效。肌注：阿托品中毒，0．5mg～1mg／次，每4～6小时1次。

【注意事项】
❶ 治疗量时副作用较少。
❷ 禁用于对抗胆碱酯酶药过敏或对溴剂过敏的病人。
❸ 慎用于支气管哮喘患者。

【剂型与规格】 片剂：15mg／支。

吡啶斯的明 Pyridostigmine

【别名】 吡斯的明，美斯的侬，Kalymin，Mestinon，Regonol。

【作用与用途】 作用与新斯的明相似，亦是通过可逆性抗胆碱酯酶而发挥拟胆碱作用。与新斯的明相比，其作用较弱但维持时间较持久。主要用于重症肌无力、逆转非极化型肌松弛药的作用、手术后腹气胀和尿潴留。

【剂量与用法】 口服：重症肌无力，60mg／次，3次／日。手术后腹气胀和尿潴留，60mg／次，或肌肉注射2mg／次。逆转肌松药作用，通常应用10mg～20mg很慢地静脉注射，在此之前或同时静脉注射硫酸阿托品0．6mg～1．2mg，以对抗本品的M-样副作用。

【注意事项】
❶ 禁用于机械性肠梗阻和尿路梗塞。
❷ 禁用于对溴剂和抗胆碱酯药过敏的病人。
❸ 慎用于支气管哮喘和心律失常病人。

【剂型与规格】 片剂：60mg／片。注射剂：10mg(2ml)／支。