异烟肼

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【别名】：雷米封、异烟酰肼

作用

(1)对结核杆菌有良好的抗菌作用，为高效、低毒性的第一线抗结核药物。有渗入组织细胞内的特点。

(2)口服吸收率为90%；服后1－2h血清药物浓度可达峰值。

(3)Vd(分布容量)为0．61±0．11L·kg^－1，蛋白结合率甚低。

(4)在体内大部分在肝内代谢，主要通过乙酰化，同时有部分以水解而代谢。

(5)快乙酰化者的平均t_1／2为1．1h，慢乙酰化者为3h。

(6)易通过血脑屏障。

用途

(1)适用于各型肺结核的进展期、溶解播散期及吸收好转期。

(2)用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。

(3)常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药性。

(4)对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。

用法和用量

(1)口服：4－5mg·kg^－1·d^－1或每次0．1－0．3g，tid，或0．2－0．6g·d^－1，分2－3次。对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎：每次0．2－0．3g，tid；小儿20－30mg·kg^－1，tid。

(2)静注或输注：每次0．3－0．6g，加入5%葡萄糖溶液或等渗氯化钠注射液20－40ml内，缓慢推注；或加入输液250－500ml中输注。

(3)细菌性痢疾：每次200mg，tid，连服3－7d。肌注剂量同口服。

剂型与规格

(1)片剂：0．05g，0．1g，0．3g。

(2)注射剂：50mg(2ml)，100mg(2ml)，安瓿。

注意事项

(1)肝、肾功能不全、精神病、癫痫病史者、孕妇、授乳期妇女忌用或慎用。

(2)肾上腺素、阿托品和麻醉药物(如哌替啶)可加重本药的不良反应。不宜同时使用。

(3)不良反应有胃肠症状、血液系统症状、肝损害、过敏反应、内分泌失调、外周神经炎和中枢神经症状等。同服维生素B₆可防止对神经系统的不良反应。抗酸药减少INH吸收，不可同服。

(4)糖尿病病人服用INH时，糖尿病症状很难控制。肾病病人应以小剂量给药，有足够尿量。

(5)可每日或8－12h用药一次，治疗必须持续1－2年，甚至数年或不定期用药。

(6)INH中毒，误服大量后1h出现中毒症状，2－3h达峰值。如能及时救治，5h清醒。未昏迷时洗胃，导泻；输液及4%碳酸氢钠400ml，qd；苯妥英钠或异戊巴比妥0．5g静注；静滴维生素B₆；脱水；保肝，换血或血液透析；中枢兴奋药和阿托品可加强INH的痉挛作用应注意。