布托啡诺

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【别名】：丁啡南，环丁甲南

作用

(1)属部分激动镇痛药，镇痛作用约为吗啡的7倍，哌替啶的30－40倍，喷他佐辛的20倍。其作用持续时间与吗啡相似，肌注2mg，可维持镇痛3－4h。

(2)本药的呼吸抑制作用较吗啡为轻，而且在30－60μg·kg^－1剂量范围内，并不随剂量加大而加重。

(3)对心血管影响轻微，很少使血压下降，有时反使血压升高。

(4)肌注后吸收迅速、完全，与血浆蛋白结合率约80%，清除率3．8L·mg^－1·min^－1。消除t_1／2β为2．5－3．5h，在肝内转化，其产物大部分随胆汁排出，小部分从尿中排出。经口服后生物利用率5%－17%。经鼻给药后血药浓度与肌注相似，15min见效，30－60min达峰值，生物利用度48%－70%。

用途 主要用于缓解中度到重度的术后痛、癌性疼痛和分娩痛。

用法和用量

(1)肌注：每次2mg，4h后可重复应用。

(2)静注：每次1－2mg，4－6h后可重复注射。

(3)滴鼻：1－2mg，喷雾法经一个鼻孔给1mg。严重疼痛时经另一鼻孔再给1mg。其效果与肌注哌替啶无差别。但＜3d为宜，以免鼻粘膜刺激而充血。

剂型与规格 注射剂：1mg(2ml)，2mg(2ml)，10mg(10ml)，安瓿。

注意事项

(1)本药依赖性产生率虽较吗啡低，但也应注意。

(2)有缩瞳、呼吸抑制作用，头部损伤禁用。

(3)增加肺动脉压，急性心肌梗塞不宜使用。

(4)因部分拮抗吗啡作用，在吗啡成瘾的病人中使用可产生戒断症状。