左乙拉西坦

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【制剂规格】 片剂：250mg，500mg，750mg。

【药理作用】 本品为吡咯烷乙酰胺的S-对映异构体。可与中枢神经系统细胞膜选择性结合，但并不作用于已确认的抗癫药活性位点，也不改变基本的细胞特性或正常的神经传递。确切机制尚不清楚。在局限性和全身性癫发作的动物模型中，本品表现出显著的保护作用。在慢性癫模型中，也显示出潜在的抗癫性能，并可有效地控制癫的发作。

本品口服后经胃肠道快速且完全吸收，食物不影响本品的吸收，给药后1～3 h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率低于10%。本品不经肝脏代谢，在血浆中由酶水解为无活性代谢物，随尿液排出，半衰期为6～8 h。老年人和肾功能不全者半衰期延长。

【适应证】 适用于成年癫患者部分性或继发全身性癫发作的辅助治疗。

【用法、用量】 口服：起始剂量每次500mg，每天2次。根据需要，日剂量每2～4周可增加1 000mg，最大日剂量为3 000mg。老年人和肾功能不全者需作剂量调整。

【药物相互作用】 未见本品与其他抗癫药、地高辛、华法林或口服避孕药之间有相互作用。

【不良反应】 最常见的不良反应有嗜睡、乏力、头晕、头痛。其他不良反应有厌食、健忘、焦虑、忧郁、情绪不稳、敌意、神经过敏、感觉异常、共济失调、眩晕、复视。不良反应程度通常为轻至中度。

【注意事项】
❶ 禁用于哺乳期妇女，孕妇、老年人和肾功能不全者慎用；
❷ 停用本品应逐渐减量，以防止反跳反应；
❸ 本品可使血液学参数和肝功能检验值出现异常；
❹ 最近的研究发现，将左乙拉西坦作为一种补充疗法，可以有效地减少部分患儿各型癫发作的频率，对部分性发作癫的疗效较好。