可乐定

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【制剂规格】 片剂：75μg；注射液：0.15mg/1ml。

【药理作用】 直接激动延髓和下丘脑前区与视前区α₂ 肾上腺素受体，从而降低了外周交感神经的张力，使心率减慢、心输出量降低、外周血管阻力降低而导致血压下降。作为阿片类脱毒药的机制是，利用可乐定α₂ 受体激动剂能向下调节交感神经的中枢兴奋性而解除阿片类毒品的许多交感能戒断症状，但不能解除焦虑与心理渴求以及高复吸率问题。

口服后吸收迅速，达峰时间为2～4 h，血浆蛋白结合率为30%，在肝脏代谢，由尿排出，半衰期为7～13 h(平均8.5 h)。

【适应证】 用于阿片类脱毒治疗，也用于治疗高血压。

【用法、用量】 脱毒治疗：口服，最高剂量以每天14～17μg/kg为宜，分3次服用。10 d为1个疗程，第1天剂量为最高剂量的2/3；第2天加到最高剂量；从第5天开始逐日递减20%；第11天停止给药。

【药物相互作用】 与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加强。与其他降压药或利尿药同用，可使降压作用加强。与三环类抗抑郁药物合用可使可乐定的降压作用减弱。不可与β受体阻断药合用。

【不良反应】 常见的有口干、倦怠、眩晕、便秘和体位性低血压，逾量征象包括体位性低血压、眩晕或晕厥、心跳缓慢。长期使用本品治疗后突然停药，可出现反跳性血压增高、头痛、恶心、唾液增多、手指颤动等症状，故治疗时限应不超过2周。

【注意事项】
❶ 老年人对降压作用较敏感，应用时须注意；
❷ 下列情况应慎用：脑血管病后遗症、冠状动脉供血不足、近期心肌梗死、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下等。