卡比多巴
【别名】：甲基多巴肼 【制剂规格】 见后“复方卡比多巴”项。 【药理作用】 本品是一较强的左旋芳香氨基酸脱羧酶活性抑制剂，不能透过血—脑屏障，不易进入中枢，与左旋多巴合用，可减少左旋多巴在外周脱羧变成多巴胺，可使循环中左旋多巴含量增高5～10倍，从而提高脑内多巴胺的浓度，又可降低左旋多巴用量，并减少左旋多巴在外周心血管系统的不良反应，是治疗帕金森病的一种辅助药物。 口服吸收40%～70%。1 h后可分布于肾、肺、小肠和肝等组织，分布量与血浆浓度密切相关。与血浆蛋白结合率较低，约36%，7.5%由胆道排泄，有50%～60%以原形同代谢产物随尿排出。 【适应证】 主要与左旋多巴合用于各种原因引起的帕金森病。两药合用使左旋多巴用量减少近75%，并使恶心、呕吐及心脏等不良反应显著减轻或消失。避免维生素B6对左旋多巴的拮抗作用，减少多巴胺脑内浓度的大幅度变动，确保疗效。 【用法、用量】口服：初始量每次用本品10mg、左旋多巴100mg，每天3～4次，以后每隔3～7 d，可增加卡比多巴40mg，增加左旋多巴400mg也可，直至每天量卡比多巴达200mg，左旋多巴达2g为限。多采用复方制剂。 【药物相互作用】 不宜与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定、苯海索合用。 【不良反应】 单用少见，一般与左旋多巴合用可出现恶心、呕吐、精神障碍，也可出现精神抑郁及面部、舌、上肢及手部不自主的运动等。 【注意事项】 孕妇、青光眼和精神病患者禁用。 |