马利兰

中国清朝（近代）史籍对美国马里兰州的译称。参见“马里兰”。

马利兰

CHSO₂O(CH)₄OSO₂CH3

马利兰(myleran)又名白消安(busulfan)是磺酸酯类烃化剂，用于治疗慢性粒细胞白血病。白色结晶，m.p.115～118℃，溶于丙酮，稍溶于水及醇。在水中徐徐水解。
从发现氮芥的抗肿瘤活性后，推测磺酸酯在生理条件下亦可能产生烃化作用，抑制肿瘤生长。1953年Had-dow等合成了一系列磺酸酯，其中以四个碳链间隔的双甲基磺酸酯（即马利兰）对大鼠和人的粒细胞有明显的抑制作用。以后又证明了它对慢性粒细胞性白血病的临床疗效。马利兰为双功能烃化剂，烃化以SN2（双分子亲核反应）的化学机制进行。它对淋巴细胞，血小板和肠粘膜的作用较弱，对中性粒细胞作用强。在氮芥类烃化剂苯丁酸氮芥的作用下，骨髓细胞分裂间歇时间不变，但马利兰使之明显延长。用氮芥治疗白血病，破坏核酸，使尿酸增加，而马利兰无此反应。推测本药可能不破坏核酸，但干扰其合成。它与细胞中巯基反应，与核蛋白产生少量交联。马利兰为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1及M相。口服吸收良好，开始服用时，药物很快从血浆中消失，继续服用，药物在血浆中逐渐累积，大部分药物以无活性的代谢物——甲基磺酸从尿中排出。它对慢性粒细胞白血病有效，但对慢粒急性变、淋巴细胞性白血病和实体瘤无效。口服马利兰易耐受，不良反应为皮肤色素沉着、无力，类似于肾上腺皮质功能减退症状。用量过大或用药时间过长，使血小板减少。可致骨髓再生障碍。长期服用，还使妇女闭经、睾丸萎缩、肺发生纤维化。马利兰使骨髓抑制维持在最低点11～30天之久，恢复需24～54天。
成人每日口服6～8mg，维持量每日1～3mg。