雄性激素xiongxingjisu

又称“男性激素”。促进男性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。以睾丸分泌的睾丸酮 （睾酮） 为主，属类固醇激素。成年男子睾丸每天约分泌4～9毫克睾酮（女性卵巢也分泌少量睾酮）。睾酮在肝中灭活，灭活后的衍生物经尿排出。睾酮的主要作用是：(1)刺激附睾、前列腺、阴茎、阴囊等男性附性器官的生长、发育及成熟； (2) 刺激并维持男性第二性征，如骨骼粗状、肌肉发达、声音低沉浑厚、喉结突出、长胡须等； (3) 促进蛋白质合成，从而使尿氮减少，呈现正氮平衡； (4) 提高性感。因为雄性激素与雌性激素间可以互相转化，故男性体内也含有少量雌性激素。睾酮的衍生物可用于因雄性激素分泌不适引起的各种疾病，及营养不良、低蛋白血症、肾上腺皮质功能减退、再生障碍性贫血、发育迟缓、骨质疏松及功能性子宫出血等疾病的治疗，并可用于晚期乳腺癌等妇科肿瘤，以抵消雌激素对癌组织生长的促进作用。

雄性激素

雄性激素主要是指由性腺（睾丸）合成的一类内分泌激素。睾丸合成雄性激素的细胞是间质细胞。此外，肾上腺皮质也能合成一定量的雄性激素，卵巢也能合成微量的雄性激素。
化学结构 雄性激素是一类由19个碳原子组成的类固醇化合物。主要的雄性激素有睾酮、雄酮、雄烯二酮和脱氢异雄酮，四者活性比依次是100:10:12:16，其中睾酮的分泌量最多，且生理活性最大，因此一般认为睾酮是睾丸分泌的真正雄性激素，其17位上的β-羟基对其活性十分重要，而其它几种雄性激素都是睾酮合成时的中间产物或分解产物，雄性激素的结构如下：
生理功能和代射作用 雄性激素有促进男性副性器官如附睾、前列腺和阴茎的发育，促进男性副性征如胡须、阴毛的出现和维持男性性欲等作用。另外它对全身代谢也起一定的调节作用，雄性激素有强大的促进蛋白质合成使机体呈氮正平衡的作用，这在儿童表现尤为突出，如促进骨胳肌发育、促进骨胳中钙盐沉着，使骨胳增厚生长，并有增加基础代谢、刺激红细胞生成等作用。作用机制 现在认为雄性激素睾酮进入前列腺、附睾等靶细胞转变成5α-二氢睾酮和细胞浆中的特异受体非共价结合，并经构象改变生成活性复合物，再进入细胞核作用于染色质的非组蛋白，由此促进某些核糖核酸和蛋白质合成而发挥作用。雄性激素可促进RNA聚合酶和氨基酰转移酶，还能促进糖酵解中的己糖激酶、磷酸果糖激酶，也促进线粒体的细胞呼吸酶类，从而供应细胞合成代谢所需要的能量。
合成与分解 睾酮的合成由乙酰辅酶A、胆固醇经重要的中间产物△5孕烯醇酮后，合成的途径有二条： 在睾丸中主要经生成孕酮再合成睾酮； 在肾上腺皮质中是经生成脱氢异雄酮的另一条途径合成的。后一条途径在睾丸中也存在，但它们合成睾酮的直接前体都是△4雄烯二酮。睾酮合成途径见下页图。

雄性激素的合成受脑垂体促性腺激素的促进。促性腺激素可促进胆固醇酯水解生成游离胆固醇并转变成△⁵一孕烯醇酮，而睾丸分泌多时又可反馈抑制促性腺激素的分泌。
正常成年男性每天分泌睾酮8(4～12)mg，个体差异很大。睾酮在血中浓度为21nmol/L(0.6μg/dl)左右，其中95%来自睾丸。女性血中睾酮浓度为10.5nmol/L(0.03μg/dl)左右，主要来自肾上腺皮质，血液中的睾酮，98%是和一种特殊的α-球蛋白，即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)或称睾酮结合球蛋白 (TBG)结合而进行运输的，少数睾酮和清蛋白非特异结合或以游离形式存在于血液中。
睾酮在前列腺、精囊的组织细胞中，经5α-还原酶催化还原生成5α-二氢睾酮，是睾酮发挥生理作用的活性形式。5α-二氢睾酮的活性比睾酮大，但它又不能代替睾酮的全部生成功能，事实上睾丸分泌出来的睾酮也含有10%的二氢睾酮。在骨胳肌、肾与骨胳中，睾酮却是以原形式直接发挥生理作用的。
除少数睾酮在外周组织可转变成雌二醇和雌酮外，睾酮的最后降解、灭活主要是在肝中进行。在肝中睾酮经17-羟脱氢氧化生成△4-雄烯二酮，再经A环饱和及3-酮基加氢还原生成雄酮、异雄酮、本胆烷醇酮等，再和葡萄糖醛酸或硫酸结合，生成无活性，水溶性物质由肾脏排出体外。
雄性激素的降解产物17位上都有酮基，它们都以尿中17-酮类固醇化合物的形式排泄。男性尿中17-酮类固醇代谢产物约30%来自睾丸，70%来自肾上腺皮质，前者主要是雄酮，后者主要是脱氢异雄酮，女性尿中17-酮类固醇代谢产物主要来自肾上腺皮质。

睾丸合成睾酮的能力要远大于肾上腺皮质，因此当睾丸分泌雄性激素不足时不能由肾上腺皮质来弥补、代替。但输精管结扎后对睾丸间质细胞睾酮的分泌并无影响，人工合成的雄性激素类似物苯丙酸诺龙（苯丙基去甲睾酮）亦具有促进机体蛋白质合成的作用，但其雄性化作用低于睾酮； 人工合成的17α-甲基睾酮其雄性激素的生理效率最高，且可供口服发挥作用，都是临床上常用的药物。

雄性激素

androgen;male hormone