利多卡因

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参见第十七章利多卡因项下。

作用 属I_b类抗心律失常药。主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制Na⁺内流，促进K⁺外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不宜口服用药。静注后维持时间15－30min，血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率50%－80%，t_1／2为1－2h，在肝内被代谢，代谢物仍具药理活性，由肾排泄的原形药为10%。约7%进入胆汁中。有效血药浓度3－5μl·ml^－1，＞6μl·ml^－1可发生中毒症状，＞9μl·ml^－1可引起惊厥。

用途 治疗各种室性心律失常，主要适用于急性心肌缺血、心肌梗塞、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。

用法和用量

(1)静注及输注：1－2mg·kg^－1，继以0．1%溶液输注，＜100mg·h^－1。维持疗效24－32h。

(2)肌注：4－5mg·kg^－1，60－90min重复一次。

剂型与规格 注射剂．：0．1g(5ml)，0．4g(20ml)，安瓿。

注意事项

(1)常见的不良反应有头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。剂量过大时可引起惊厥及心跳骤停。

(2)严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。肝功能损害和心功能不全病人应减量。

(3)与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律或妥卡尼合用时，其毒性增加，甚至引起窦性停搏。