镇静催眠药

镇静催眠药是一类中枢抑制药，抑制中枢神经系统的程度随剂量的加大而逐步加深：小剂量产生镇静作用，使人安静，解除焦虑不安和烦躁，意识保持清醒，运动功能保持正常；中等剂量引起睡眠状态，接近生理性睡眠；大剂量产生麻醉作用和抗惊厥作用； 中毒量则使中枢明显抑制，昏睡，呼吸麻痹，导致死亡。
这类药物的催眠作用机制尚未阐明。电生理研究证实，催眠药抑制脑干网状结构的上行性激活系统，削弱该系统维持大脑皮质醒觉状态的功能，导致睡眠。实验资料表明，这类药物有促进中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用。
目前世界各国出现滥用镇静催眠药的现象，长期服用会对它产生身体依赖性（即成瘾性），一旦停药就出现戒断症状，严重者出现惊厥。有的催眠药如巴比妥类能缩短脑电快波睡眠时间，经较长时间用药后一旦停药，会出现快波睡眠时间明显延长的反跳现象，造成多梦的不良反应。
镇静催眠药可分为巴比妥类(见“巴比妥类”条)，苯二氮䓬类(见“苯二氮䓬类”条)及其他，以下简介其他类，包括水合氯醛、眠尔通和安眠酮。
水合氯醛 (chloral hydrate) 本品为白色或无色透明结晶，有刺激性特臭，味微苦，在空气中渐挥发，极易溶于水，易溶于乙醇、氯仿或乙醚。口服后易吸收，15分钟后出现催眠作用，维持时间6～8小时。它在体内被还原为三氯乙醇，具有与水合氯醛相等的中枢抑制作用，此代谢物与葡萄糖醛酸结合后即失去作用并从尿排出。

水合氯醛除催眠作用外，还具有抗惊厥作用。临床常用作为催眠药，它不缩短快波睡眠时间； 亦用于对抗小儿惊厥。催眠用10%溶液，每次5～10ml，睡前服。抗惊厥剂量每次10～20ml。
本品对胃粘膜有刺激性，大剂量能抑制心肌，并对肝、肾有损害作用。
眠尔通(miltown) 本品亦称安宁，氨甲丙二酯(me-probamate)。为白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，易溶于乙醇或丙酮，略溶于乙醚，微溶于水。口服易吸收，2～3小时后血浆中浓度达峰值。在体内均匀分布，血浆半寿期10小时，在体内大部分被肝脏代谢，约10%以原形由尿排出。

眠尔通有镇静、抗焦虑、催眠、中枢性肌肉松弛等作用，其催眠作用和巴比妥类相似，亦缩短快波睡眠时间。临床主要用其镇静与催眠作用。镇静、抗焦虑每次0.2～0.4g，每日3次；催眠每次0.4～0.8g，睡前服。
眠尔通的不良反应以嗜睡较常见，少数发生皮肤过敏反应，偶见造血系统反应，长期应用能产生身体依赖性，它能加重癫痫大发作，有癫痫史者禁用。
安眠酮(methaqualone) 本品亦称海米那(hyminal)。为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，极易溶于氯仿，易溶于乙醇或丙酮，在乙醚中溶解，几乎不溶于水。

本品有镇静催眠作用，服药20～30分钟后起作用，持续6～8小时。主要作为催眠药应用。催眠剂量每次0.1～0.2g，睡前服。
安眠酮使少数人出现胃肠道反应、皮疹、感觉异常，有人产生短暂的精神失常；长期用药可产生身体依赖性，断药后出现谵妄、惊厥等严重戒断症状。

镇静催眠药sedative-hypnotic drug

能减轻焦虑、诱导安静和睡眠的任何中枢神经抑制剂。这类药中有几种具有引起遗忘、肌肉松弛或抗惊厥特性。主要包括苯二氮䓬类、巴比妥类。还包括酒精、丁螺环酮、水合氯醛、格鲁米特、甲乙哌酮、氯炔醇、炔氨酪、甲丙氨酪。巴比妥酸盐类治疗安全指数(治疗量：中毒量)较窄，过量时可致死，其滥用倾向高，迅速产生耐受和躯体成瘾，水合氯醛、格鲁米特、甲乙哌酮、氯炔醇和炔氨酯导致躯体成瘾和误用倾向，过量时也有高度致死性，这些药物不宜长期用于治疗失眠。所有镇静催眠药均可损害注意、记忆和共济运动；其他常见的影响有宿醉、言语不清、共济失调、步态不稳、困倦、口干、胃肠蠕动减弱及情感不稳。偶尔可产生兴奋或愤怒等反常的反应。入睡时间缩短，但REM睡眠受抑制。撤除此类药物后可产生REM睡眠的反跳和睡眠形式的恶化。结果尽管所用的剂量未超过处方量，长期治疗的病人可能在躯体上和心理上成瘾。戒断反应可能比较严重，可在使用中等剂量镇静催眠药后数周出现。戒断症状包括焦虑、易激惹、失眠（常伴有梦魇）、恶心或呕吐、心动过速、出汗、体位性低血压、幻觉、肌肉痛性痉挛、震颤和肌阵挛性抽搐、反射亢进，以及可发展为癫癎持续状态的癫癎大发作，在停药或迅速减药1周内可出现戒断性谵妄。长期滥用镇静催眠药易损害记忆、言语和非言语学习、动作灵敏性和共济运动，这些损害在脱毒治疗后持续时间长，甚至可导致永久性遗忘。