金刚烷胺amantadine

又叫金刚胺，系一种抗震颤麻痹药。本品对震颤麻痹有明显疗效；有退热作用，在各种感染时与抗生素同用；有抗亚洲A-Ⅱ型流感病毒作用。每片0.1g。治疗时每日早晚各服1次，1次0.1g，连服3～5日。用本品时可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退；剂量如每日超过0.3g，可引起失眠、精神不安、运动失调等。

金刚烷胺

金刚烷胺(Amantadine,1-adamantanamine)合成于1960年，烷基部分的结构具有特殊的对称性，难溶于水，临床常用其水溶的盐酸金刚烷胺。
金刚烷胺在组织培养、鸡胚、小鼠中抑制甲型流感病毒繁殖，对丙型流感病毒、副流感Ⅰ型仙台株也可抑制，乙型流感病毒不敏感。
金刚烷胺对流感病毒无直接灭活作用，亦不影响病毒吸附，主要作用于病毒穿入细胞后的早期脱壳阶段，可作用于膜蛋白，间接抑制病毒一级转录。
金刚烷胺口服毒性小，迅速吸收，血清中高峰在2～4小时左右，肺、肾、肝中药浓度比血中高，口服后以原形经肾排出，尿中可回收口服量的90%。口服100mg，一日二次，或喷雾给药预防流感可降低发病率50%以上并减轻患者症状，作为早期治疗能缩短病程，减轻症状。口服还可治疗帕金森病。增加剂量或长期服用的不良反应有胃肠功能紊乱以及暂时性中枢症状如失眠、记忆困难，震颤、幻觉等，停药后完全恢复。
曾合成大量金刚烷胺的衍生物和类似物，但对流感病毒活性都较低。效果最好的是甲基金刚烷甲胺(α-met-by L-1-adamantane methylamine,rimantadine)，临床预防、治疗甲型流感病毒感染，300mg/d或200mg，一日二次，效果与金刚烷胺相似，不良反应较小。N-甲基-1-金刚烷-2-螺旋-3′-吡咯烷(N-methyl-adamantane-2-spiro-3′-pyrrolidine,DN 34569) 和环辛胺 (cyclooctylamine,SK&F23880A)效果较差。

甲基金刚烷甲胺

N-甲基-1-金刚烷-2-螺旋-3′-吡咯烷

环辛胺